[发明专利]用于使用68GA放射性标记的含金属抑制剂的试剂盒

权利要求书

1.一种放射性标记试剂盒，包含：

-适当量的乙酸盐或乙酸盐缓冲液，以当镓-68发生器在所述试剂盒中洗脱时，至少将来自所述发生器的酸性pH洗脱液平衡至3至5范围内的pH值；

-螯合物官能化的靶向剂，螯合物官能团能够在放射性标记条件下螯合镓-68；以及

-金属抑制剂，其是在所述放射性标记条件下能够使污染金属失活而不干扰镓-68与所述螯合物官能化的靶向剂之间的螯合的共螯合剂

其中，放射性标记反应在室温并且在3至5之间的pH的放射性标记条件下进行，

其中，所述金属抑制剂选自包含以下的组：DOTA、DTPA、单糖、以及二糖，

其中，所述靶向剂选自包含以下的组：肽、抗体和核酸，并且

其中，所述靶向剂的所述螯合物官能团选自包括以下的组：NOTA、三(羟基吡啶酮)、HBED、MPO、EDTA、6SS、B6SS、PLED、TAME、YM103、NTP(PrHP)₃、H₂dedpa、(4,6-MeO₂sal)₂-BAPEN以及柠檬酸盐。

2.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述乙酸盐、所述螯合物官能化的靶向剂和所述金属抑制剂是共冻干的。

3.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述螯合物官能化的靶向剂和所述金属抑制剂是共冻干的，并且其中，所述乙酸盐或乙酸盐缓冲液是单独存在的并且可以随后添加。

4.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述螯合物官能化的靶向剂和所述金属抑制剂是共冻干的，随后添加乙酸盐缓冲液。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的放射性标记试剂盒，其中，所述乙酸盐或乙酸盐缓冲液包含调节至使用的所述镓-68发生器的类型的量的乙酸盐。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的放射性标记试剂盒，其中，所述乙酸盐或乙酸盐缓冲液以固定浓度存在，以当在添加HCl至所述试剂盒之后将所述发生器在所述试剂盒中洗脱时，将来自镓-68发生器的酸性pH洗脱液平衡至3至5范围内的pH值。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的放射性标记试剂盒，其中，所述靶向剂的所述螯合物官能团能够与Ga³⁺形成稳定的络合物。

8.根据权利要求1至4中任一项所述的放射性标记试剂盒，其中，所述乙酸盐以5mg和1000mg之间的量存在。

9.根据权利要求1至4中任一项所述的放射性标记试剂盒，其中，所述金属抑制剂以微摩尔量存在。

10.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述肽是包含2至20个氨基酸的肽。

11.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述核酸选自包含以下的组：适体和反义寡核苷酸。

12.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒，其中，所述抗体选自包含以下的组：纳米抗体、双抗体和抗体片段。

13.根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒用于在室温下进行的利用镓-68放射性标记螯合物官能化的靶向剂的用途。

14.一种用于利用镓-68放射性标记螯合物官能化的靶向剂的方法，包括在根据权利要求1所述的放射性标记试剂盒中用包含酸的洗脱液洗脱镓-68发生器，其中，放射性标记反应在室温下进行。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述酸是HCl。

16.根据权利要求14所述的方法，另外包括在洗脱之前向所述试剂盒中添加HCl的步骤。