[发明专利]包衣制剂及其制造方法

说明书

本发明目的在于提供一种包衣制剂及其制造方法，该包衣制剂在胃内不溶解而在肠道内溶解，不仅可以使被包衣的有效成分更可靠地到达肠道，而且尽可能地抑制经时裂化，保存稳定性优异。该包衣制剂具有：被包衣物、在其上形成的下层和形成于该下层之上的肠溶性包衣层，所述下层含有(A)6质量％水溶液在25℃时的粘度小于300mPa·s的高分子化合物，所述肠溶性包衣层含有(B)海藻酸盐与(C)增塑剂。

技术领域

本发明涉及作为食品、医药品等被使用的包衣制剂及其制造方法。

背景技术

需要一种如下的肠溶性制剂，具有如乳酸菌和酶等蛋白质的功能成分那样，通过防止在胃内的分解保持其结构，使其到达肠道从而发挥高功能性的有效成分，该制剂在胃内不溶解而在肠道内溶解，使有效成分到达肠道内。

作为为了使有效成分到达肠道的保护膜，一般有在胃中的pH条件(酸性)下不溶解而在小肠的pH条件(中性～碱性)下溶解的成分，例如甲基丙烯酸系高分子化合物、虫胶、玉米醇溶蛋白等。

但是，甲基丙烯酸系高分子化合物仅限于医药品用途，并不能用于食品。另一方面，虫胶、玉米醇溶蛋白虽然也可以用于食品用途，但一般使用有机溶剂进行喷涂。即使是食品用途中，也期望利用考虑了环境的、可用水进行包衣的水溶性膜剂。

此外，作为本发明所涉及的现有技术文献，有下述文献。

现有技术文献

专利文献

【专利文献1】特开2002-193792号公报

发明内容

发明所要解决的技术课题

本发明鉴于上述情形而做成，其目的在于提供一种包衣制剂及其制造方法，所述包衣制剂在胃内不溶解而在肠道内溶解，不仅可以使被包衣的有效成分更可靠地到达肠道，而且尽可能地抑制经时裂化，保存稳定性也优异。

解决技术课题的手段

本发明人，先前考虑环境，提议了以水用作溶剂的海藻酸盐肠溶性包衣制剂(特愿2013-046697号)。实施了包衣的肠溶性制剂，具有在刚刚包衣之后，肠溶性(抑制酸性下的溶出、中性下的溶出性)非常好的优点。但是，在其之后的进一步的研究中，得知有的场合下，尽管包衣膜的外观没有变化，但是随着时间的经过，酸性条件下的溶出的可抑制性降低。虽然原因尚不清楚，但可以根据尽管包衣膜的外观几乎无变化但是溶出的可抑制性降低来推测产生了非常小的结构变化。

因此，本发明人进行了更深入的研讨，结果发现，相对于该微小的结构变化，实施预包衣作为肠溶性包衣膜的下层时，意外地改善了经时抑制酸性下的溶出性降低的问题。

对肠溶性包衣膜的预包衣，是为了改善肠溶性包衣膜与片剂的相溶性恶化所引起的膜的剥离而通常所实施的手段，本发明人新发现：该预包衣发挥了可以保护使用上述海藻酸盐的肠溶性包衣膜的经时劣化的机能，并且其对于改善包衣制剂的保存稳定性是有效的，从而完成了本发明。

因此，本发明提供下述包衣制剂及其制造方法。

[1]一种包衣制剂，其特征在于，具有：被包衣物，在其上形成的含有(A)6质量％水溶液在25℃时的粘度小于300mPa·s的高分子化合物的下层，和形成于该下层之上的含有(B)海藻酸盐与(C)增塑剂的肠溶性包衣层。

[2]根据[1]所述的包衣制剂，(A)成分选自羟丙基甲基纤维素、果胶、可得然胶、普鲁兰多糖、羟丙基纤维素、聚乙烯醇和阿拉伯胶组成的组。

[3]根据[2]所述的包衣制剂，(A)成分为羟丙基甲基纤维素。

[4]根据[1]～[3]的任一项所述的包衣制剂，(B)成分为(B-1)1质量％水溶液在20℃时的粘度为50mPa·s以上的海藻酸盐。