[发明专利]环肌酸及其类似物的合成在审
| 申请号： | 201580047429.9 | 申请日： | 2015-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN107001280A | 公开（公告）日： | 2017-08-01 |
| 发明（设计）人： | W·R·小坎特雷尔;W·E·鮑塔 | 申请（专利权）人： | 卢莫斯制药公司 |
| 主分类号： | C07D233/46 | 分类号： | C07D233/46;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所11517 | 代理人： | 赵昊,吴龙瑛 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环肌酸 及其 类似物 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一种用于制备式(I)化合物：
或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括使式(II)化合物：
与式(III)化合物：
反应的步骤，其中：
Y是CH2CO2H、CH2CONR1R2或CH2CO2R1；
R1、R2各自独立地是氢、低级烷基、C7-C12烷基或低级环烷基；且
n是1、2、3、4或5。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(I)化合物括号内的碳任选被R3和R4取代，所述R3和R4各自独立地是氢、低级烷基或环烷基。
3.根据权利要求1所述的方法，其中n是1。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述式(I)化合物是环肌酸或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求2所述的方法，其中所述化合物是式(Ia)化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
Y是CH2CO2H、CH2CONR1R2或CH2CO2R1；
R1、R2、R3、R4各自独立地是氢、低级烷基、C7-C12烷基或环烷基。
6.根据权利要求1所述的方法，其进一步包括使乙二胺与氯乙酸反应以生产所述式(II)化合物的前体步骤。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述氰胺的浓度相对于所述氯乙酸的摩尔电荷为1-20摩尔当量。
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