[发明专利]靶向治疗性纳米颗粒以及其制备和使用方法

权利要求书

1.治疗性纳米颗粒，其包含：

大约0.05重量％至大约30重量％的选自聚阴离子聚合物和聚阳离子聚合物的赋形剂；

大约0.2重量％至大约35重量的治疗剂；和

大约35重量％至大约99.75重量％的生物相容性聚合物。

2.权利要求1的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂是聚阴离子聚合物。

3.权利要求2的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阴离子聚合物是甲基丙烯酸亚单位与甲基丙烯酸甲酯亚单位的共聚物。

4.权利要求3的治疗性纳米颗粒，其中甲基丙烯酸亚单位比甲基丙烯酸甲酯亚单位的比例为大约1:0.9至大约1:3。

5.权利要求1的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂是聚阳离子聚合物。

6.权利要求5的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阳离子聚合物是甲基丙烯酸烷基酯和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物。

7.权利要求6的治疗性纳米颗粒，其中所述聚阳离子聚合物是甲基丙烯酸二甲氨基乙酯亚单位、甲基丙烯酸丁酯亚单位和甲基丙烯酸甲酯亚单位的共聚物。

8.权利要求7的治疗性纳米颗粒，其中甲基丙烯酸二甲氨基乙酯亚单位比甲基丙烯酸丁酯亚单位比甲基丙烯酸甲酯亚单位的比例为大约1:2:1。

9.权利要求1-8中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约20kDa至大约60kDa的分子量。

10.权利要求1-8中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约100kDa至大约150kDa的分子量。

11.权利要求1-10中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有大约40℃至大约50℃的玻璃转化温度。

12.权利要求1-10中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述赋形剂具有超过大约100℃的玻璃转化温度。

13.权利要求1-12中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约5重量％至大约25重量％的所述赋形剂。

14.权利要求1-13中任一项的治疗性纳米颗粒，其还包含大约0.05重量％至大约35重量％的环糊精。

15.权利要求14的治疗性纳米颗粒，其包含大约15重量％至大约30重量％的环糊精。

16.权利要求14或15的治疗性纳米颗粒，其中所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精及其混合物。

17.权利要求1-16中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗剂是化疗剂。

18.权利要求17的治疗性纳米颗粒，其中所述化疗剂选自多西他赛、长春新碱、长春瑞滨、埃博霉素、埃博霉素B、氟尿嘧啶、伊立替康、卡培他滨和奥沙利铂。

19.权利要求1-16中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗剂是塞来考昔。

20.权利要求1-19中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约3重量％至大约20重量％的所述治疗剂。

21.权利要求1-19中任一项的治疗性纳米颗粒，其包含大约5重量％至大约15重量％的所述治疗剂。

22.权利要求1-21中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒的流体动力学直径是大约60至大约200nm。

23.权利要求1-21中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述治疗性纳米颗粒的流体动力学直径是大约90至大约140nm。

24.权利要求1-23中任一项的治疗性纳米颗粒，其中所述生物相容性聚合物选自聚乳酸-聚乙二醇共聚物和聚乳酸-共-聚乙醇酸-聚乙二醇共聚物。

25.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.6至大约0.95的聚乳酸数均分子量分数。

26.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.6至大约0.8的聚乳酸数均分子量分数。

27.权利要求24的治疗性纳米颗粒，其中所述聚乳酸-聚乙二醇共聚物具有大约0.75至大约0.85的聚乳酸数均分子量分数。