[发明专利]眼用混悬液制剂

权利要求书

1.一种用于滴眼液的眼用混悬液制剂，其包含(R)-(-)-2-(4-溴-2-氟苄基)-1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷-1,2',3,5'-四酮(下文中称为化合物A)或其生理学上可接受的盐，其中，在所述混悬液中化合物A或其生理学上可接受的盐的平均粒度为1 nm至20 μm。

2.权利要求1的制剂，其中化合物A或其生理学上可接受的盐分散在分散介质中。

3.权利要求1或2的制剂，其中在所述混悬液中化合物A或其生理学上可接受的盐的平均粒度为10 nm至20 μm。

4.权利要求2的制剂，其中所述分散介质是水性分散介质。

5.权利要求2或4的制剂，其中所述分散介质包含分散剂和/或表面活性剂。

6.权利要求5的制剂，其中所述分散介质包含分散剂和表面活性剂。

7.权利要求1或2的制剂，其中所述混悬液的pH为3至9。

8.权利要求1或2的制剂，其中所述混悬液的渗透压为20 mOsm至1000 mOsm。

9.权利要求1或2的制剂，其包含每1 mL所述混悬液中1 mg至500 mg的化合物A或其生理学上可接受的盐。

10.权利要求1或2的制剂，其中溶解于所述混悬液中的化合物A或其生理学上可接受的盐与所述制剂中所有化合物A或其生理学上可接受的盐的比例为0.001%至10%。

11.权利要求1或2的制剂，其中溶解于所述混悬液中的化合物A或其生理学上可接受的盐与所述制剂中所有化合物A或其生理学上可接受的盐的比例为0.001%至1%。

12.权利要求1或2的制剂，其用于治疗前眼段的疾病和/或后眼段的疾病。

13.权利要求12的制剂，其中所述疾病是与VEGF相关的疾病。

14.权利要求12的制剂，其中所述疾病是年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿、近视性脉络膜新生血管形成、视网膜静脉阻塞和/或白内障。

15.一种用于制备权利要求1-14中任一项的眼用制剂的试剂盒，其包含下述（1）和（2）的组合：（1）包含化合物A或其生理学上可接受的盐的制剂和（2）包含分散介质的制剂。

16.权利要求15的试剂盒，其中制剂（1）或制剂（2）可包含分散剂和/或表面活性剂。

17.权利要求15的试剂盒，其用于治疗前眼段的疾病和/或后眼段的疾病。

18.权利要求1或2的制剂，其中所述混悬液包含分散剂和/或表面活性剂。

19.权利要求18的制剂，其中所述混悬液包含分散剂和表面活性剂。