[发明专利]用于吸入的干粉制剂在审
申请号: | 201580052364.7 | 申请日: | 2015-07-31 |
公开(公告)号: | CN107072947A | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | K.雅迪迪 | 申请(专利权)人: | 奥迪托皮克股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 邹宗亮,刘国军 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 吸入 干粉 制剂 | ||
1.干粉组合物,其包含干颗粒,该干颗粒包含乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐,其量大于该组合物的30%(w/w),其中所述干颗粒具有的质量中值空气动力学直径(MMAD)在约0.5μm至约10μm的范围内,其中所述组合物还包含一种或多种磷脂,其量为该组合物的约0.1%(w/w)至约10%(w/w)。
2.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,其使得所述颗粒显示出DV90小于约20μm,DV50小于约7μm,且DV10小于约2μm。
3.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,其使得所述颗粒显示出DV90小于约10μm,DV50小于约4μm,且DV10小于约1μm。
4.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,其使得所述颗粒显示出DV90小于约6μm,DV50小于约3μm,且DV10小于约1μm。
5.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,其使得所述颗粒显示出DV50小于约5μm,且DV10小于约2μm。
6.权利要求1的干粉组合物,其中所述组合物包含具有MMAD粒度分布的颗粒,其使得所述颗粒显示出DV50范围为约2.5μm至约4μm,且DV10范围为约0.8μm至约1.5μm。
7.权利要求1的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量大于该组合物的40%(w/w)。
8.权利要求1的干粉组合物,其中乙酰水杨酸或其药学上可接受的盐的量大于该组合物的50%(w/w)。
9.权利要求1-8任一项的干粉组合物,其中所述组合物包含被药学上可接受的赋形剂涂覆的颗粒。
10.权利要求9的干粉组合物,其中所述药学上可接受的赋形剂为具有表面活性剂性质的磷脂。
11.权利要求9的干粉组合物,其中所述药学上可接受的赋形剂包括二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)或大豆卵磷脂中的至少一种,其量为该组合物的约0.1%至约10%(w/w)。
12.权利要求9的干粉组合物,其中所述药学上可接受的赋形剂包括二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱或大豆卵磷脂中的至少一种,其量为该组合物的约1%至约5%w/w(w/w)。
13.权利要求11的干粉组合物,其中该组合物包含DSPC,其量为该组合物的约5%(w/w)。
14.权利要求11的干粉组合物,其中该组合物包含大豆卵磷脂,其量为该组合物的约0.1%(w/w)。
15.有效减少血栓栓塞事件的风险或治疗血栓形成的药物递送系统,其中所述系统包含权利要求1-14任一项的干粉组合物,且其中乙酰水杨酸以约5mg至约40mg的剂量范围存在。
16.权利要求15的药物递送系统,还包含氯吡格雷。
17.权利要求15的药物递送系统,其中所述干粉组合物具有约75%至约95%的发射剂量。
18.权利要求15的药物递送系统,包含被药学上可接受的赋形剂涂覆的颗粒,该药学上可接受的赋形剂包括二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)或大豆卵磷脂中的至少一种,其量为该组合物的约0.1%至约10%(w/w)。
19.权利要求18的药物递送系统,其中该药学上可接受的赋形剂为DSPC。
20.权利要求15的药物递送系统,其中该组合物基本上包含MMAD范围为约3至约4μm的干颗粒。
21.权利要求15的药物递送系统,其中所述发射剂量大于约90%。
22.权利要求20的药物递送系统,其中NGI测试装置中各阶段可吸入粉末产率的质量百分比为,第1阶段,约10%至约13%,第2阶段,约20%至约23%,第3阶段,约13%至约15%,和第4阶段,约5%至约6%,且细颗粒级分范围为约45%至约55%。
23.权利要求18的药物递送系统,其中该药学上可接受的赋形剂为大豆卵磷脂。
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