[发明专利]化合物

权利要求书

1.2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐。

2.根据权利要求1所述的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐，其呈结晶固态形式。

3.根据权利要求2所述的结晶固态形式，其特征在于基本上如图1中所示的X-射线粉末衍射(XRPD)图谱。

4.根据权利要求2所述的结晶固态形式，其特征在于X-射线粉末衍射图谱包含至少三个以度2θ表示的选自约5.5、7.4、9.1、10.0、10.4、13.3、13.6、14.9、18.7、20.4、20.9、22.8和23.1°(± 0.1°)的衍射角。

5.根据权利要求2所述的结晶固态形式，其特征在于基本上如图2中所示的¹³C SSNMR谱。

6.根据权利要求2所述的结晶固态形式，其特征在于包含表示为以ppm计的化学位移的至少十个峰的¹³C SSNMR谱，所述峰选自在约169.6、167.5、165.6、160.1、159.4、157.1、155.9、154.3、152.4、146.9、145.8、140.0、137.9、135.9、133.4、132.0、130.6、129.9、128.3、127.1、125.6、123.5、120.6、119.1、114.1、113.7、58.0、53.6、53.1、40.7、37.0、34.9、15.8、14.7和12.0 (±0.2 ppm)的峰。

7.药物组合物，其包含如权利要求1-6中任一项中所定义的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其适用于经口施用。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其呈片剂形式，其包含抑制歧化的药学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述抑制歧化的药学上可接受的赋形剂是交联聚维酮。

11.组合药物产品，其包含如权利要求1-6中任一项中所定义的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐以及一种或多种其他治疗活性剂。

12.如权利要求1-6中任一项中所定义的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐，其用于疗法中。

13.如权利要求1-6中任一项中所定义的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐，其用于治疗适用布罗莫结构域抑制剂的疾病或病况。

14.根据权利要求13所述的2-[(4S)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-8-(甲基氧基)-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂䓬-4-基]-N-乙基乙酰胺的苯磺酸盐，其中所述疾病或病况是癌症。