[发明专利]用于活性剂递送的两亲性嵌段共聚物有效
申请号: | 201580053545.1 | 申请日: | 2015-08-11 |
公开(公告)号: | CN107106693B | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | W·E·海宁克;石洋;C·F·范诺斯特朗姆 | 申请(专利权)人: | 亚琛工业大学 |
主分类号: | A61K47/34 | 分类号: | A61K47/34;A61K9/107;C08F293/00;A61K31/337 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陆蔚;樊云飞 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 活性剂 递送 两亲性嵌段 共聚物 | ||
1.一种嵌段共聚物,其包含至少一种亲水性嵌段和至少一种疏水性嵌段,其中所述亲水性嵌段由聚乙二醇构成,所述疏水性嵌段由选自下组单体构成:丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺,其中至少一种疏水性的嵌段包含芳族侧基,所述芳族侧基用可降解的接头与疏水性嵌段结合,其中所述可降解接头选自酯接头、酰胺接头和腙接头,所述芳族侧基是苄基、苯基或萘基,所述疏水性嵌段不含有乳酸酯基,且疏水性嵌段中大于25mol%的单体包含芳族侧基。
2.如权利要求1所述的共聚物,其中所述疏水性嵌段包含选自下组的单体:甲基丙烯酸2-羟乙基酯、丙烯酸2-羟乙基酯、甲基丙烯酸甘油酯、甲基丙烯酸缩水甘油酯、丙烯酸甘油酯、丙烯酸缩水甘油酯、羟丙基甲基丙烯酰胺。
3.如权利要求1所述的共聚物,其中所述疏水性嵌段包含羟烷基甲基丙烯酰胺。
4.一种包括权利要求1-3中任一项所述的嵌段共聚物和至少一种物理包埋的活性成分的控释系统。
5.如权利要求4所述的控释系统,其中所述嵌段共聚物为具有疏水性核的聚合物胶粒的形式,并且所述活性成分物理包埋在所述胶粒的疏水性核中。
6.如权利要求4或5所述的控释系统,其中所述活性成分是疏水性或两亲性的。
7.如权利要求4或5所述的控释系统,其中所述活性成分是治疗剂或诊断剂。
8.如权利要求4或5所述的控释系统,其中所述活性成分选自下组:地塞米松、DAPT、阿霉素、伊马替尼、贝达喹啉、环孢霉素A、紫杉醇。
9.如权利要求4或5所述的控释系统,其包括两种活性成分,这两种成分是两种治疗剂或一种治疗剂和一种诊断剂。
10.如权利要求8所述的控释系统,其中所述活性成分是紫杉醇。
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