[发明专利]脂质体包封的亲和性药物

权利要求书

1.一种脂质体抗叶酸剂组合物，其包含：

包括内部空间的脂质体；

设置在所述内部空间内的生物活性抗叶酸剂；

连接至所述脂质体的外部的PEG；和

靶向部分，其包含对至少一种叶酸盐受体具有特异亲和性的蛋白质，所述靶向部分连接至所述PEG和所述脂质体的外部中的至少一者。

2.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述PEG的数量平均分子量(Mn)为200～5000道尔顿。

3.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，所述脂质体抗叶酸剂组合物还包含免疫刺激剂、可检测标志物和马来酰亚胺中的至少一种，所述免疫刺激剂、可检测标志物和马来酰亚胺中的至少一种设置在所述PEG和所述脂质体的外部中的至少一者上。

4.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述免疫刺激剂和可检测标志物中的至少一种与所述PEG和所述脂质体的外部中的至少一者共价键合。

5.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，免疫刺激剂是选自由蛋白质免疫刺激剂、核酸免疫刺激剂、化学免疫刺激剂、半抗原和佐剂组成的组中的至少一种。

6.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述免疫刺激剂是异硫氰酸荧光素(FITC)。

7.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述免疫刺激剂是选自由以下物质组成的组中的至少一种：荧光素、DNP、β葡聚糖、β-1,3-葡聚糖和β-1,6-葡聚糖。

8.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述可检测标志物是选自由荧光素和异硫氰酸荧光素(FITC)组成的组中的至少一种。

9.如权利要求3所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述免疫刺激剂和所述可检测标志物相同。

10.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体的直径为30nm～150nm。

11.如权利要求10所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体的直径为40nm～70nm。

12.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体为阴离子脂质体或中性脂质体。

13.如权利要求12所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体的ζ电势小于或等于零。

14.如权利要求12所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体的ζ电势为0～-150mV。

15.如权利要求12所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体的ζ电势为-30mV～-50mV。

16.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体由脂质体成分形成。

17.如权利要求16所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体成分包含阴离子脂质和中性脂质中的至少一种。

18.如权利要求16所述的脂质体，其中，所述脂质体成分是选自由以下物质组成的组中的至少一种：DSPE、DSPE-PEG-马来酰亚胺、HSPC、HSPC-PEG、胆固醇、胆固醇-PEG和胆固醇-马来酰亚胺。

19.如权利要求16所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体成分包含选自由以下物质组成的组中的至少一种：DSPE、DSPE-PEG-FITC、DSPE-PEG-马来酰亚胺、胆固醇和HSPC。

20.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体包封水性溶液。

21.如权利要求1所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述脂质体包封生物活性抗叶酸剂和水性药学可接受载剂。

22.如权利要求21所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述药学可接受载剂包含海藻糖。

23.如权利要求21所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述药学可接受载剂包含5重量％～20重量％的海藻糖。

24.如权利要求21所述的脂质体抗叶酸剂组合物，其中，所述药学可接受载剂包含浓度为5mM～200mM并且pH为2.8～6的柠檬酸盐缓冲液。