[发明专利]用于治疗人乳头状瘤病毒(HPV)诱导的癌症的化合物有效
申请号: | 201580056438.4 | 申请日: | 2015-08-17 |
公开(公告)号: | CN107207451B | 公开(公告)日: | 2020-07-24 |
发明(设计)人: | 森迪尔·库马尔·瑞杰德兰;普里赛·保罗;尤里·布鲁森斯夫;程芳;帕特里克·埃克伦德;约翰·E·埃里克森 | 申请(专利权)人: | 埃博学术大学 |
主分类号: | C07D307/33 | 分类号: | C07D307/33;C07D307/20;A61K31/34;A61K31/365;A61P35/00;A61P31/20;A61P43/00 |
代理公司: | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人: | 吴大建;陈伟 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 乳头状 病毒 hpv 诱导 癌症 化合物 | ||
1.一种式1所示的化合物在制备用于治疗哺乳动物抗病毒癌症,人乳头状瘤病毒相关疾病,或非生殖器疣的药物中的应用,其中所述相关疾病包括HPV诱导和HPV介导的疾病;
其中,
X表示被羟基取代的亚乙基或乙烯基;
Y表示-OTBS;
Z表示-OR3或=O;和
其中,R3表示H或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述人乳头状瘤病毒相关疾病为良性或肿瘤性生殖器官人乳头状瘤病毒相关疾病,其中所述相关疾病包括HPV诱导和HPV介导的疾病。
3.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述药物用于治疗人乳头状瘤病毒介导的生殖器疣。
4.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述式1所示的化合物选自
-5-[(E)-5-[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基-2-甲基-戊-1-烯基]-4-[(3E)-3-甲基六-3,5-二烯基]四氢呋喃-2-醇;
-叔丁基-[(E)-5-[5-甲氧基-3-[(3E)-3-甲基六-3,5-二烯基]四氢呋喃-2-基]-4-甲基-戊-4-烯氧基]-二甲基-硅烷;
-(E)-6-[2-[(E)-5-[叔丁基(二甲基)甲硅烷基]氧基-2-甲基-戊-1-烯基]-5-甲氧基-四氢呋喃-3-基]-4-甲基-己-3-烯-1-醇;和
-(4S,5S)-5-[(E)-5-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-2-甲基-戊-1-烯基]-4-[(3E)-3-甲基六-3,5-二烯基]四氢呋喃-2-酮和其对映异构体。
5.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述式1所示的化合物以外消旋混合物或光学纯对映异构体的形式存在。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述光学纯对映异构体是R-或S-对映异构体。
7.一种式1所示的化合物或其盐在制备用于治疗哺乳动物抗病毒癌症的药物组合物中的应用,其包含治疗有效量的式1所示的化合物或其盐,其中取代基X、Y、Z和R3具有与权利要求1中所限定的相应取代基相同的含义。
8.一种式1所示的化合物或其盐在制备用于治疗人乳头状瘤病毒相关疾病,其中所述相关疾病包括HPV诱导和HPV介导的疾病,以及用于治疗非生殖器疣的药物组合物中的应用,其包括治疗有效量的式1所示的化合物或其盐,其中取代基X、Y、Z和R3具有与权利要求1中所限定的相应取代基相同的含义,所述化合物任选以外消旋混合物或对映异构体的形式存在。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述人乳头状瘤病毒相关疾病为良性或肿瘤性生殖器官人乳头状瘤病毒相关疾病,其中所述相关疾病包括HPV诱导和HPV介导的疾病。
10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述人乳头状瘤病毒相关疾病为人乳头状瘤病毒介导的生殖器疣。
11.根据权利要求7至10中任一项所述的应用,其特征在于,所述组合物以每日0.001mg/kg至1000mg/kg体重的剂量给予哺乳动物。
12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述组合物以每日0.1mg/kg至500mg/kg体重的剂量给予哺乳动物。
13.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述组合物以每日0.001至100mg/kg体重的剂量给予哺乳动物。
14.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述组合物以每日0.01至50mg/kg体重的剂量给予哺乳动物。
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