[发明专利]不稳定或难溶药物的口服投予

权利要求书

1.一种用于口服投予于胃内无法作用之药物至哺乳类动物之血液的剂型，该剂型包含：

制酸剂，其为丸剂且足以在该剂型摄取时，提升该哺乳类动物之胃酸碱值至至少3；以及

治疗有效量之该药物及界面活性剂系统之实质均质组合，该界面活性剂系统包含非离子界面活性剂，该界面活性剂系统之特性及量系足以在该组合与水溶性介质之间接触时，在温和机械搅拌之条件下，诱导自发乳化，以作为自发性微乳化递药系统(SMEDDS)，

其中该药物为多肽药物。

2.如权利要求1所述的剂型，其中该界面活性剂系统之特性及量系足以在该组合物与2倍、4倍或9倍之过量蒸馏水之间接触时，在该哺乳类动物之胃的机械搅拌特性之条件下，诱导自发乳化。

3.如权利要求1所述的剂型，其中该组合包含该制酸剂。

4.如权利要求1所述的剂型，其中该制酸剂足以在该剂型摄取时，提升该哺乳类动物之胃酸碱值至至少3.4。

5.如权利要求1所述的剂型，其中该组合为第一组合物之型式且该制酸剂为第二组合物之型式。

6.如权利要求5所述的剂型，其中该第一及第二组合物存在于该剂型之不同部分。

7.如权利要求6所述的剂型，其中该第一组合物及该第二组合物为液体或固体型式。

8.如权利要求1所述的剂型，其中该界面活性剂系统之特性及量系被选择以致于在该组合与该水溶性介质之间接触时形成之乳液之平均液滴大小不大于2000纳米。

9.如权利要求8所述的剂型，其中该平均液滴大小不大于800纳米。

10.如权利要求1所述的剂型，其中

该药物选自于由胰岛素胜肽、生长激素、红血球生成素、单株抗体、及抗体片段所组成之群；或

该药物为胰岛素胜肽；或

该药物为自然存在型式的胰岛素、合成胰岛素或类胰岛素胜肽。

11.如权利要求10所述的剂型，其中该药物选自于由人类治疗用胰岛素所组成之群。

12.如权利要求11所述的剂型，其中该药物为人类胰岛素胜肽。

13.如权利要求11所述的剂型，其中该药物为亲水性药物。

14.如权利要求1所述的剂型，其中该界面活性剂系统包含至少一种界面活性剂，该至少一种界面活性剂系选自于由聚乙二醇化甘油酯所组成之群，该聚乙二醇化甘油酯具有至少一酰基部分及丙二醇脂肪酸酯。

15.如权利要求1所述的剂型，其中该组合进一步包含多元醇溶剂。

16.如权利要求15所述的剂型，其中该多元醇溶剂选自由甘油、丙二醇及聚乙二醇所组成之群。

17.如权利要求1所述的剂型，其中在该剂型摄取后，该制酸剂系足以提升该动物之胃酸碱值至至少3。

18.如权利要求1所述的剂型，其中该制酸剂选自由碳酸氢钠、氢氧化镁、碳酸钙、氢氧化铝及其组合所组成之群。

19.如权利要求1所述的剂型，其中该制酸剂足以中和至少1毫克当量(milliequivalent)之胃酸。

20.一种试剂组，其包含如权利要求1所述的剂型及部分之该水溶性介质，其量系足以溶解或悬浮该制酸剂，以及将该混合物乳化。