[发明专利]用于在肿瘤的治疗中使用的11-脱氧皮质醇的17α,21-二酯有效
申请号: | 201580060690.2 | 申请日: | 2015-10-07 |
公开(公告)号: | CN107001406B | 公开(公告)日: | 2020-03-27 |
发明(设计)人: | 玛拉·格尔隆尼 | 申请(专利权)人: | 科斯莫科技有限公司 |
主分类号: | C07J5/00 | 分类号: | C07J5/00;A61K31/573;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 肿瘤 治疗 使用 11 脱氧 皮质醇 17 21 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
R是C(O)-R1;
R1是氢或含有2至5个碳原子的线性烷基链;且
R'是含有3至6个碳原子的线性烷基链或选自苯基、萘基和联苯基的芳基基团;
其中R1和R'不相同。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述芳基基团是苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢或CH2CH3,并且R'是-(CH2)3-CH3或苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式:
11-脱氧皮质醇17α-戊酸酯-21-丙酸酯。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,所述化合物用作药物。
6.根据权利要求5所述的化合物,所述化合物用作抗肿瘤剂。
7.根据权利要求5所述的化合物,所述化合物具有式:
11-脱氧皮质醇17α-戊酸酯-21-丙酸酯。
8.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,所述化合物用于治疗癌前病变、发育不良、化生或肿瘤疾病,所述肿瘤疾病包含恶性瘤形成或转移。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中所述肿瘤疾病是实体瘤。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中所述实体瘤是上皮肿瘤。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中所述上皮肿瘤是前列腺癌;乳腺癌;胰腺癌;肺癌;胃肠道癌;肾癌;甲状腺癌;子宫癌;或肾上腺癌。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述胃肠道癌是结肠癌。
13.根据权利要求10所述的化合物,其中所述上皮肿瘤是前列腺癌。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中所述前列腺癌是抗雄激素靶向疗法耐受性的或变为对抗雄激素靶向疗法耐受性的。
15.根据权利要求14所述的化合物,其中所述抗雄激素靶向疗法是恩扎鲁胺靶向疗法。
16.根据权利要求10所述的化合物,其中所述上皮肿瘤是胰腺癌。
17.根据权利要求16所述的化合物,其中所述胰腺癌是外分泌胰腺癌。
18.根据权利要求10所述的化合物,其中所述上皮肿瘤是乳腺癌。
19.根据权利要求18所述的化合物,其中所述乳腺癌是三阴性乳腺癌(TNBC)。
20.根据权利要求19所述的化合物,其中所述三阴性乳腺癌在复发受试者或常规疗法无反应的受试者中。
21.根据权利要求10所述的化合物,其中所述上皮肿瘤是胃肠道癌。
22.根据权利要求7、9至21中任一项所述的化合物,其中所述化合物是11-脱氧皮质醇17α-戊酸酯-21-丙酸酯。
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