[发明专利]作为BACE1抑制剂的2-氨基-6-(二氟甲基)-5,5-二氟-6-苯基-3,4,5,6-四氢吡啶有效
申请号: | 201580060803.9 | 申请日: | 2015-11-09 |
公开(公告)号: | CN107074836B | 公开(公告)日: | 2020-03-27 |
发明(设计)人: | K·朱尔;L·塔摩斯;M·马里戈 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/506;A61K31/4418;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/497;A61P25/28 |
代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;常雨轩 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 bace1 抑制剂 氨基 甲基 苯基 吡啶 | ||
1.一种具有化学式I的化合物
其中Ar选自下组,该组由以下各项组成:苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基,并且其中该Ar任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代;并且
R1是氢、卤素、C1-C3氟烷基或C1-C3烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有化学式Ia
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是F或H。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar任选地被一个或多个F、Cl、Br、CN、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基或C1-C3烷氧基取代。
5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar是任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基取代的吡啶基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar是任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基取代的嘧啶基。
7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar是任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基取代的吡嗪基。
8.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar是任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基取代的噁唑基。
9.根据权利要求1或2所述的化合物,其中Ar是任选地被一个或多个选自卤素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基取代的噻唑基。
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