[发明专利]一种含半胱氨酸盐酸盐的微丸及其制备方法

说明书

一种以半胱氨酸盐酸盐为主要成分的微丸，其包含半胱氨酸盐酸盐及其它药学上可接受的粘合剂、抗粘剂及任选的稀释剂。所制备的半胱氨酸盐酸盐微丸，对于溶解度随pH值升高而降低的药物来说，具有提高其溶出度等优点。

技术领域

本发明涉及一种以半胱氨酸盐酸盐作为主要成分的微丸，属于医药食品技术领域。

背景技术

半胱氨酸盐酸盐(英文名称为Cysteine Hydrochloride)，化学名为2-氨基-3-巯基丙酸盐酸盐，其分子式为C₃H₈NO₂SCl，分子量为157.62，化学式如下所示：

半胱氨酸盐酸盐为含硫基的氨基酸，具有抗氧化作用，在药剂中主要用作注射剂的抗氧剂。由于本品属于两性氨基酸，既可与酸性药物成盐，也可与碱性药物成盐，可作助溶剂和前体药物载体剂。在食品工业中除作抗氧剂外，还用作香料、面包发酵促进剂等。对一些溶解度随pH升高而降低的药物，半胱氨酸盐酸盐可以与这些药物组合成制剂，促进其溶解释放，使其发挥最大的药效。对于某些低pH值化学稳定的药物，可保证其质量的稳定性。目前，将半胱氨酸盐酸盐制成载药丸心，并作为基丸，在国内外尚未有文献报道，也无该产品问世。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以半胱氨酸盐酸盐作为主要成分的微丸。该微丸不仅容易成型，且能充分发挥半胱氨酸盐酸盐原有的性质；对于溶解度随pH值升高而降低的药物来说，能提高其溶出度。同时，还能减轻半胱氨酸盐酸盐粉尘对接触人员的刺激，并确保半胱氨酸盐酸盐微丸的使用效果。

本发明所述的一种以半胱氨酸盐酸盐为主要成分的微丸，其包含半胱氨酸盐酸盐及其它药学上可接受的粘合剂、抗粘剂及任选的稀释剂。本发明微丸的主要成分半胱氨酸盐酸盐为半胱氨酸盐酸盐无水物、半胱氨酸盐酸盐水合物或药学上可接受的溶剂化物。

本发明所述的粘合剂为聚维酮、聚丙烯酸树脂、纤维素类中的一种或其任意两种的混合物。

本发明所述的抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种或其任意两种及以上的混合物。

本发明所述的稀释剂为微晶纤维素、淀粉、甘露醇、山梨醇中的一种或其任意两种及以上的混合物。

一种以半胱氨酸盐酸盐作为主要成分的微丸的制备方法，包括如下步骤：

(1)混悬液的制备：将粘合剂溶于无水乙醇中，再分别加入半胱氨酸盐酸盐与抗粘剂，分散均匀，过100目筛网，即得；

(2)母核的制备：利用湿法制粒机将步骤(1)制得的部分浆液与适量半胱氨酸盐酸盐、稀释剂或半胱氨酸盐酸盐与稀释剂的混合物混合，经湿法制粒，制得软材，将软材过16～80目筛网制得母核；

(3)将母核投入离心造粒包衣机中，调节转速使母核旋转，将剩余混悬液喷于母核上，干燥后即得半胱氨酸盐酸盐微丸。

上述制备方法制备得到的半胱氨酸盐酸盐微丸可通过制备不同粒径的母核或调节混悬液的用量来获得不同粒径的微丸。微丸粒径优选为0.2～1.2mm。

根据上述制备方法制成的半胱氨酸盐酸盐微丸的优点如下：

1、半胱氨酸盐酸盐具有抗氧化性，以半胱氨酸盐酸盐微丸作为药物载体可保护药物不易被氧化。

2、半胱氨酸盐酸盐酸性较强，对于溶解度随pH值升高而降低的药物来说，本发明的半胱氨酸盐酸盐微丸可提高这些药物的溶解度，进而提高其溶出度。

3、本发明的半胱氨酸盐酸盐微丸采用乙醇为混悬液溶剂，易于挥发，可制备低水分微丸，进而对于某些对水分敏感的药物亦可制备成微丸制剂。