[发明专利]用于治疗眼部疾病的用于递送水飞蓟宾和其他活性成分的纳米结构化制剂

权利要求书

1.制剂，所述制剂含有选自以下的活性成分：水飞蓟宾或索拉非尼或姜黄素或拉坦前列素，其中所述活性成分可能地在粘膜粘附剂的存在下被掺入到：

(1)SLN，固体脂质纳米颗粒，和NLC，纳米结构化脂质载体，类型的脂质纳米颗粒体系；

(2)基于杯芳烃的纳米结构化体系；

(3)基于两亲性菊粉共聚物的胶束和纳米颗粒体系；

所述制剂用于眼部疾病的局部治疗。

2.如权利要求1所述的制剂，其中所述眼部疾病是神经变性眼部疾病。

3.如权利要求1和2所述的制剂，其中所述脂质纳米颗粒体系由选自以下的脂质组成：甘油三酯、甘油二酯、甘油单酯、脂族醇、脂肪酸(C10-C22)；脂肪醇的脂肪酸酯；聚乙二醇化山萮酸的甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯的混合物；聚乙二醇化辛酸和聚乙二醇化己酸的甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯。

4.如权利要求1和2所述的制剂，其中所述粘膜粘附剂选自：带有氨基基团的菊粉聚合物、低分子量聚合物和阳离子表面活性剂。

5.如权利要求1-4所述的制剂，其中所述纳米颗粒体系具有在50nm和200nm之间的范围内的平均直径，多分散性指数低于0.5。

6.如权利要求3所述的制剂，其中所述体系掺入在1％w/w和15％w/w之间的范围内的量的选自以下的活性成分：水飞蓟宾、索拉非尼、姜黄素、拉坦前列素。

7.如权利要求1所述的制剂，其中所述神经变性眼部疾病选自：脉络膜新血管形成(CNV)、年龄相关性黄斑变性(AMD)、黄斑水肿、新血管性青光眼、黄斑水肿、早产儿视网膜病变(ROP)、糖尿病性视网膜病变(DR)、葡萄膜炎、眼内炎、视网膜炎、脉络膜炎、脉络膜视网膜炎、全身性疾病的视网膜并发症。

8.式(A)的化合物：

其中：

R＝CH₃、(CH₂)_XCH₃、(CH₂)_XOH

R₁＝CH₃、(CH₂)_XCH₃、(CH₂)_XOH

其中

x＝1-3

n＝4、6、8

m＝2-15

并且其中当R＝R₁＝CH₃时，m不为2-9。