[发明专利]用于预防和治疗骨质疏松症的苯基酮羧酸盐化合物和药物组合物有效

专利信息
申请号: 201580066144.X 申请日: 2015-10-08
公开(公告)号: CN106999459B 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: L·加尼翁;B·格劳克斯 申请(专利权)人: 里米诺生物科学有限公司
主分类号: A61K31/20 分类号: A61K31/20;A61K31/192;A61P19/10;C07C59/84;C07C59/86;C07C59/90
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人: 郭广迅
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 骨质 疏松 苯基 羧酸 盐化 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐的用途,其用于制备用以预防和/或治疗骨质疏松症的药物,其中式I为:

其中:

R1和R2独立地等于H、F或OH;

A为H、(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或且B为H、(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或限制条件是当B为H时,A为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或且当A为H时,B为(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或或

A与B共价键结以形成经COOH取代的五(5)、六(6)或七(7)元环烷基;

其中:

Y为O、S、NH或CH2

W为O、S或NH;

m为0至2;且

p为3至7;

D为C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3或O-(CH2)n-CH3,其中n为2至6;且

E为H或F。

2.如权利要求1所述的用途,其中R1为H且R2为H。

3.如权利要求1或2所述的用途,其中E为H。

4.如权利要求1或3中任一项所述的用途,其中m为1或2。

5.如权利要求1至3中任一项所述的用途,其中A为H且B为其中Y为O,且p为5至7。

6.如权利要求1所述的用途,其中R1和R2为H;B为H;A为其中p为5至7;Y为O;且E为H。

7.如权利要求1所述的用途,其中R1和R2为H;A为H;B为其中p为5至7;Y为O;且E为H。

8.如权利要求1至7中任一项所述的用途,其中D为C(O)-(CH2)n-CH3

9.如权利要求1至8中任一项所述的用途,其中n为4至6。

10.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自由以下结构表示的化合物组成的组:

及其药学上可接受的盐。

11.如权利要求10所述的用途,其中所述化合物由以下结构表示:

或其药学上可接受的盐。

12.如权利要求1至11中任一项所述的用途,其中所述药学上可接受的盐为包含选自由钠、钾、钙、镁、锂、铵、锰、锌、铁或铜组成的组的金属抗衡离子的碱加成盐。

13.如权利要求11所述的用途,其中所述药学上可接受的盐为钠盐。

14.如权利要求1至13中任一项所述的用途,其中所述骨质疏松症选自由原发性1型骨质疏松症、原发性2型骨质疏松症、继发性骨质疏松症、异常高破骨细胞生成、骨软化样骨质疏松症、骨量减少、成骨不全症、骨硬化病、骨坏死、佩吉特氏骨病、低磷酸盐血症及其组合组成的组。

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