[发明专利]抗癌组合物在审
| 申请号： | 201580066235.3 | 申请日： | 2015-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN106999432A | 公开（公告）日： | 2017-08-01 |
| 发明（设计）人： | G.维雷克 | 申请（专利权）人： | 阿拉贡药品公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K9/20;A61K47/38;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 彭昶,黄希贵 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌 组合 | ||
1.一种固体分散体，包含ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS。
2.根据权利要求1所述的固体分散体，其中所述分散体由ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS组成。
3.根据权利要求1或2所述的固体分散体，其中所述固体分散体中ARN-509:（聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS）的重量/重量比在1: 1至1: 5的范围内。
4.根据权利要求3所述的固体分散体，其中所述固体分散体中ARN-509:（聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS）的重量/重量比为1:3。
5.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其中所述固体分散体中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物与HPMCAS的重量/重量比在5:95至95:5的范围内。
6.根据权利要求5所述的固体分散体，其中所述固体分散体中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物与HPMCAS的重量/重量比在25:75至75:25的范围内。
7.根据权利要求6所述的固体分散体，其中所述固体分散体中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物与HPMCAS的重量/重量比为50:50。
8.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其中ARN-509以无定形形式存在。
9.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其中所述分散体是固溶体。
10.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其中所述聚(甲基)丙烯酸酯共聚物为Eudragit® L 100-55。
11.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其中所述HPMCAS是HPMCAS LG。
12.根据前述权利要求中任一项所述的固体分散体，其可通过喷雾干燥获得。
13.根据权利要求1至11中任一项所述的固体分散体，其可通过热熔融挤出获得。
14.一种颗粒，其由如前述权利要求中任一项中所定义的固体分散体组成。
15.一种颗粒，包含如权利要求1至13中任一项中所定义的固体分散体。
16.一种药物制剂，包含药学上可接受的载体和根据权利要求1至13中任一项所述的固体分散体。
17.一种药物制剂，包含药学上可接受的载体和根据权利要求14或15所述的颗粒。
18.根据权利要求16或17所述的制剂，其中所述制剂是片剂。
19.根据权利要求18所述的制剂，其适于口服。
20.一种用于制备根据权利要求12所述的固体分散体的方法，包括以下步骤：在合适的溶剂中混合ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS，以及喷雾干燥所述混合物。
21.根据权利要求20所述的方法，其中所述合适的溶剂是二氯甲烷和甲醇的混合物。
22.根据权利要求21所述的方法，其中所述混合物中二氯甲烷与甲醇的重量:重量比为50:50。
23.根据权利要求16至19中任一项所述的药物制剂用于制备治疗前列腺癌的药物的用途。
24.根据权利要求23所述的用途，其中所述药物用于口服。
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