[发明专利]使用脂质体进行的淀粉样蛋白斑MRI成像有效
申请号: | 201580066712.6 | 申请日: | 2015-10-08 |
公开(公告)号: | CN107106708B | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
发明(设计)人: | A·安娜普拉戈达;E·A·塔尼芬;M·斯里瓦斯塔瓦 | 申请(专利权)人: | 德克萨斯州儿童医院 |
主分类号: | A61K49/04 | 分类号: | A61K49/04;A61K49/18 |
代理公司: | 深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙) 44240 | 代理人: | 金辉 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 脂质体 进行 淀粉 蛋白 mri 成像 | ||
1.一种脂质体组分,包含:
膜,所述膜包括:
磷脂-聚合物-芳香缀合物,磷脂-聚合物-芳香缀合物中的芳香族部分由以下表示:
其中:
嘧啶P是由-OH、-O-烷基和NH2的零个、一个或多个取代;
R2是C2烷基连接基团;
R3是氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基烷基;并且除了H原子之外的R3被0个、1个或更多个-OH取代。
2.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的芳香族部分由以下表示:
嘧啶P由-OH、氧甲基和-NH2中的零种、一种或两种取代。
3.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的芳香族部分由以下一种表示:
4.根据权利要求3所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物由以下一种表示:
n是从约60到约100的整数;以及
m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。
5.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的磷脂部分由以下结构式表示:
m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。
6.根据权利要求5所述的脂质体组分,m是14或16。
7.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的聚合物部分包含亲水聚(环氧烷),所述亲水聚(环氧烷)包含约10-约100个重复单元。
8.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的聚合物部分由以下一种结构式表示:
其中n是从约10到约100的整数。
9.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约60到大约100的整数。
10.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约70到大约90的整数。
11.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约77的整数。
12.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的磷脂-聚合物部分由以下一种结构式表示:
n是从约60到约100的整数;以及
m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。
13.根据权利要求1所述的脂质体组分,进一步包括非放射性磁共振成像造影增强剂,其是被膜包裹或结合至膜中的至少一种。
14.根据权利要求13所述的脂质体组分,其特征在于,非放射性MRI造影增强剂包含钆。
15.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含一种或多种稳定赋形剂。
16.根据权利要求15所述的脂质体组分,所述一种或多种稳定赋形剂包括甾醇或脂肪酸。
17.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含第一磷脂。
18.根据权利要求17所述的脂质体组分,膜进一步包含第二磷脂,所述第二磷脂由亲水聚合物衍生而成。
19.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含:
磷脂;
胆固醇;
包含钆的非放射性磁共振成像造影增强剂;
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000];以及
磷脂-聚合物-芳香缀合物,其由以下一种结构式表示:
n是从约70到约90的整数;并且
m是14或16。
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