[发明专利]使用脂质体进行的淀粉样蛋白斑MRI成像有效

专利信息
申请号: 201580066712.6 申请日: 2015-10-08
公开(公告)号: CN107106708B 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: A·安娜普拉戈达;E·A·塔尼芬;M·斯里瓦斯塔瓦 申请(专利权)人: 德克萨斯州儿童医院
主分类号: A61K49/04 分类号: A61K49/04;A61K49/18
代理公司: 深圳市百瑞专利商标事务所(普通合伙) 44240 代理人: 金辉
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 使用 脂质体 进行 淀粉 蛋白 mri 成像
【权利要求书】:

1.一种脂质体组分,包含:

膜,所述膜包括:

磷脂-聚合物-芳香缀合物,磷脂-聚合物-芳香缀合物中的芳香族部分由以下表示:

其中:

嘧啶P是由-OH、-O-烷基和NH2的零个、一个或多个取代;

R2是C2烷基连接基团;

R3是氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基烷基;并且除了H原子之外的R3被0个、1个或更多个-OH取代。

2.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的芳香族部分由以下表示:

嘧啶P由-OH、氧甲基和-NH2中的零种、一种或两种取代。

3.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的芳香族部分由以下一种表示:

4.根据权利要求3所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物由以下一种表示:

n是从约60到约100的整数;以及

m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。

5.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的磷脂部分由以下结构式表示:

m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。

6.根据权利要求5所述的脂质体组分,m是14或16。

7.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的聚合物部分包含亲水聚(环氧烷),所述亲水聚(环氧烷)包含约10-约100个重复单元。

8.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的聚合物部分由以下一种结构式表示:

其中n是从约10到约100的整数。

9.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约60到大约100的整数。

10.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约70到大约90的整数。

11.根据权利要求8所述的脂质体组分,其中n是大约77的整数。

12.根据权利要求1所述的脂质体组分,磷脂-聚合物-芳香缀合物的磷脂-聚合物部分由以下一种结构式表示:

n是从约60到约100的整数;以及

m是以下一个:12、13、14、15、16、17或18。

13.根据权利要求1所述的脂质体组分,进一步包括非放射性磁共振成像造影增强剂,其是被膜包裹或结合至膜中的至少一种。

14.根据权利要求13所述的脂质体组分,其特征在于,非放射性MRI造影增强剂包含钆。

15.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含一种或多种稳定赋形剂。

16.根据权利要求15所述的脂质体组分,所述一种或多种稳定赋形剂包括甾醇或脂肪酸。

17.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含第一磷脂。

18.根据权利要求17所述的脂质体组分,膜进一步包含第二磷脂,所述第二磷脂由亲水聚合物衍生而成。

19.根据权利要求1所述的脂质体组分,膜进一步包含:

磷脂;

胆固醇;

包含钆的非放射性磁共振成像造影增强剂;

1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000];以及

磷脂-聚合物-芳香缀合物,其由以下一种结构式表示:

n是从约70到约90的整数;并且

m是14或16。

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