[发明专利]活性物质的受控释放

权利要求书

1.一种在小于或等于20℃的温度下具有固体外观的水不溶性组合物，包含，对于其100％重量：

-X1wt％的至少一种亲脂性表面活性剂，该亲脂性表面活性剂具有大于或等于1且低于10的HLB值，H1；

-X2wt％的至少一种亲水性表面活性剂，该亲水性表面活性剂具有大于或等于10且小于或等于20的HLB值，H2；

其特征在于，该组合物的HLB＝X1.H1+X2.H2，X1和X2从2至60变化，并且其特征在于，该组合物不含丙烯酸聚合物和/或琥珀酸乙酸酯。

2.如前一项权利要求所述的组合物，其特征在于，H1是大于或等于3.4且小于或等于6，并且H2是大于或等于14且小于或等于16。

3.如前述权利要求之一所述的组合物，其特征在于，该组合物包含从2至5种表面活性剂，这些表面活性剂各自具有HLB Hi和重量比Xi，这样使得所述组合物的HLB值是等于∑Xi.Hi，其中i在2与5之间，xi在2％与60％之间，并且∑Xi≤100％。

4.如前述权利要求之一所述的组合物，其特征在于，所述至少一种亲水性表面活性剂选自乙氧基化脱水山梨糖醇酯、乙氧基化醇或酸、聚甘油酯、葡萄糖醚、环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物。

5.如前述权利要求之一所述的组合物，其特征在于，所述至少一种亲脂性表面活性剂选自

-脂肪酸和糖的酯；所述脂肪酸选自硬脂酸、棕榈酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸；所述糖是例如葡萄糖、山梨糖醇、甘露糖、甘露糖醇、蔗糖、甘露糖、木糖醇或木糖；

-脂肪酸和甘油的酯，所述脂肪酸选自硬脂酸、棕榈酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸；

-脂肪醇和糖的醚，该脂肪醇是硬脂醇、棕榈醇、酮硬脂醇、花生醇和山嵛醇；所述糖是例如还原糖，并且更具体地是葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、甘露糖或蔗糖；

-脂肪酸的二价盐，例如硬脂酸、棕榈酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸的镁、锌或钙盐；

-与环氧丙烷和/或环氧丁烷缩合的脂肪醇；

-醇化物(乙烯、丙烯、丁烯等)的嵌段共聚物，富含环氧丙烷或环氧丁烷。

6.如前述权利要求之一所述的组合物，其特征在于，所述至少一种亲脂性表面活性剂是脱水山梨糖醇硬脂酸酯。

7.如前述权利要求之一所述的组合物，其特征在于，该组合物还包含，相对于其100％重量，一定量的添加剂，例如香料、调味品、风味剂、染料、颜料，或在低于或等于20℃温度下的固体稀释剂，例如氢化植物油，例如大豆油、蓖麻油、菜籽油、或氢化棕榈油、乳木果油，蜡，例如蜂蜡或巴西棕榈蜡。

8.一种受控释放的盖仑配制品，包含，对于其100％重量：

-从20wt％至95wt％的至少一种药物、食品或兽药活性物质；和

-从5wt％至80wt％的如权利要求1至7之一所述的组合物。

9.如前一项权利要求所述的配制品，其特征在于，该配制品包含，对于其100％重量：

-从50wt％至90wt％的至少一种药物、食品或兽药活性物质；和

-从10wt％至50wt％的如权利要求1至7之一所述的组合物。

10.如权利要求8或9之一所述的配制品，其特征在于，该活性物质选自抗溃疡药、抗糖尿病药、抗凝血药、抗血栓药、降血脂药、抗心律失常药、血管扩张药、抗心绞痛药物、抗高血压药、血管保护剂、抗生素、抗真菌剂、抗病毒药、抗癌药、抗炎药、镇痛药、抗癫痫药、抗帕金森病药物、安定药、安眠药、抗焦虑药、精神兴奋剂、抗偏头痛药、抗抑郁药、镇咳药、抗组胺药或抗过敏药物。

11.如前一项权利要求所述的配制品，其特征在于，该活性物质选自以下化合物：二甲双胍、乙酰水杨酸、己酮可可碱、哌唑嗪、阿昔洛韦、硝苯地平、地尔硫卓、萘普生、布洛芬、氟比洛芬、酮洛芬、非诺洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、芬替酸、戊酸雌二醇、美托洛尔、舒必利、卡托普利、西咪替丁、齐多夫定、尼卡地平、特非那定、阿替洛尔、沙丁胺醇、卡马西平、雷尼替丁、依那普利、辛伐他汀、氟西汀、阿普唑仑、法莫替丁、更昔洛韦、泛昔洛韦、安体舒通、5-ASA、奎尼定、吗啡、喷他佐辛、对乙酰氨基酚、奥美拉唑、甲氧氯普胺及其混合物。