[发明专利]5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的晶形、含其的药物制剂及其生产方法

权利要求书

1.一种5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的晶形，其特征为借助X射线粉末图测定的晶体学值如下：

2.根据权利要求1所述的晶形，其特征在于结晶水的含量≤0.4％。

3.一种用于生产如权利要求1中所限定晶形的方法，其特征在于使5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐无水物溶解于DMSO或DMSO-H2O混合物中，随后搅拌此溶液直至生成悬浮液并且随后干燥所述悬浮液直至DMSO或DMSO-H2O混合物完全蒸发。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于在至少90℃使5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐无水物溶解于DMSO或DMSO-H2O混合物中，随后在维持所述温度搅拌此溶液，直至生成悬浮液，并且随后在所述温度干燥所述悬浮液直至DMSO或DMSO-H2O混合物完全蒸发。

5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于以重量比为1:300至1:30,000的比率添加5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐无水物至所述DMSO或DMSO-H2O混合物。

6.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于在添加5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐无水物之前，将DMSO或DMSO-H2O混合物加热至至少90℃。

7.根据权利要求3或4中任一项所述的方法，其特征在于在初始溶解步骤之后施加真空以进行进一步搅拌和干燥步骤。

8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于使用70℃至189℃的温度范围以进行进一步搅拌和所述干燥步骤。

9.一种药物制剂，其特征为包含如权利要求1或2中所限定的晶形。

10.根据权利要求9所述的药物制剂，其特征在于与其他活性成分、辅剂和/或标准疗法组合使用。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，其特征在于所述药物制剂含有药用可接受的赋形剂。

12.如权利要求1或2中所限定的5-氨基-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮钠盐的晶形在制备药品中的用途，其特征在于所述药品用作免疫调控剂。

13.根据权利要求12所述的用途，其特征在于所述药品在具有过度免疫响应的状况中或在具有免疫缺陷背景的状况中使用。

14.根据权利要求12的用途，其特征在于所述药品用于局部应用中。