[发明专利]抗分枝杆菌剂取代的1;2;3-三唑-1-基-甲基-2;3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2;1-b]噁唑及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201580069141.1 申请日: 2015-09-16
公开(公告)号: CN107108650B 公开(公告)日: 2019-10-18
发明(设计)人: 库沙拉瓦·雷迪·叶姆帕拉;古鲁纳罕·穆纳加拉;萨姆谢尔·辛格;素密·夏尔马;英沙德·阿里·汗;拉姆·阿斯雷·维什瓦卡尔马;帕尔文德·帕尔·辛格 申请(专利权)人: 印度科学工业研究所
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P31/06
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 钟海胜;宋琴芝
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 作为 分枝杆菌 取代 甲基 硝基 咪唑 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种通式I的化合物,

其中,

“X”选自基团(CH2)n或直接键,其中n是从0、1、2至6的任意数,

“Y”选自基团O、S或直接键,

RI选自由H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、杂环和取代的杂环组成的组,其中,所述取代的杂环选自由以下组成的环中的任意的环:哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡啶基、三唑基、三嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、喹啉基、异喹啉基、苯并唑基和苯并噻唑基,芳基上的取代基选自由F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORI1、NO2和C1至C14的烷基链组成的组,

其中,RI1选自由H、烷基、苯基和取代的苯基组成的组。

2.如权利要求1所述的通式I的化合物,其中,所述芳基为联芳基,所述取代的芳基为取代的联芳基。

3.如权利要求1所述的通式I的化合物,其中,所述化合物选自由以下化合物组成的组:

(R)-2-{[4-(4-三氟甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-三氟甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-氟-3-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-苯氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-[(4-戊基-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基]-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-三氟甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(3-氯苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-溴苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(3-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(2-甲基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-乙基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(3-氟苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(2-氟苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-{[4-(4-异丙基苯氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基}-2,3-二氢-2-甲基-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-((吡啶-2-基氧基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-((对甲苯硫基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-甲基-6-硝基-2-((4-(2-(对甲苯氧基)乙基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]唑、

(R)-2-甲基-2-((4-(吗啉代甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)甲基)-6-硝基-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]唑。

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