[发明专利]用于治疗睑板腺功能障碍的组合物和方法

说明书

本文描述了用于治疗睑板腺功能障碍的组合物和方法。所述组合物和方法包括角质溶解剂，诸如水杨酸、二硫化硒等。所述组合物向眼睑边缘或周围区域的局部施用为患有睑板腺功能障碍的患者提供了治疗益处。

交叉引用

本申请要求于2014年10月19日提交的美国临时专利申请号62/065,716和于2015年6月5日提交的美国专利申请14/732,622的权益，这些申请通过引用而全文并入本文。

背景技术

睑板腺功能障碍或MGD是干眼综合征的主要病因，并且特征通常为睑板腺末端导管的角质化阻塞。

发明内容

在本文所述的方法和制剂之前，还没有药物剂(pharmacological agent)可用于治疗MGD，包括去除睑板腺的角质化阻塞，或防止睑板腺进一步角质化阻塞。用于去除睑板腺的角质化阻塞的当前技术局限于物理去除方法，其中一些对于患者来说是相当疼痛的。

因此，本文描述了用于治疗MGD的方法和制剂。在一个实施方案中，提供了用于治疗有需要的患者的睑板腺功能障碍的方法，该方法包括向所述患者局部施用到达所述患者的眼睑边缘的组合物，其中所述组合物包含在眼科上可接受的载体中的治疗有效量的至少一种角质溶解剂(keratolytic agent)。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为过氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水杨酸、二硫化硒、α-羟基酸、尿素、乳酸、巯基乙酸钠、吡硫鎓锌(zincpyrithione)或L-吡咯烷酮羧酸锌。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为水杨酸或二硫化硒。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为二硫化硒。在一些实施方案中，所述组合物中二硫化硒的浓度为约0.1％至约10％。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为水杨酸。在一些实施方案中，将所述组合物局部施用于所述患者直到角质化阻塞得以减轻。在一些实施方案中，在所述角质化阻塞减轻后，将所述组合物周期性地局部施用于所述患者。在一些实施方案中，所述局部施用为单次施用。在一些实施方案中，所述局部施用为周期性施用。在一些实施方案中，所述周期性施用为每天一次。在一些实施方案中，周期性施用为每天两次。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物为半固体。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物是均质的。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物为分散体。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物是亲水性的。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物具有油脂性基质。在一些实施方案中，所述眼科上可接受的载体包含至少一种眼科上可接受的赋形剂。在一些实施方案中，所述组合物的施用导致睑脂(meibum)产生增强。

在一个实施方案中，提供了用于治疗有需要的患者的睑板腺功能障碍的方法，该方法包括向所述患者局部施用到达所述患者的眼睑边缘的组合物，其中所述组合物由在眼科上可接受的载体中的治疗有效量的角质溶解剂组成。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为水杨酸或二硫化硒。在一些实施方案中，所述角质溶解剂为二硫化硒。在一些实施方案中，所述组合物中二硫化硒的浓度为约0.1％至约10％。在一些实施方案中，所述组合物的施用导致睑脂产生增强。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物是均质的。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物为分散体。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物是亲水性的。在一些实施方案中，所述用于局部施用的组合物具有油脂性基质。在一些实施方案中，所述眼科上可接受的载体包含至少一种眼科上可接受的赋形剂。