[发明专利]利鲁唑的舌下给药

权利要求书

1.一种舌下制剂，其包含有效量的利鲁唑或其药学上可接受的盐、溶剂化物、端基异构体、对映异构体、水合物或前药。

2.权利要求1的舌下制剂，其中所述利鲁唑包括利鲁唑前药。

3.一种通过向受试者给药有效量的舌下利鲁唑或其药学上可接受的盐、溶剂化物、端基异构体、对映异构体、水合物或前药以向所述受试者提供治疗益处的方法。

4.权利要求3的方法，其中所述受试者为人。

5.权利要求4的方法，其中向所述受试者提供治疗神经精神障碍或症状的治疗益处。

6.权利要求5的方法，其中所述神经精神障碍为DSM-5中的焦虑障碍、心境障碍、神经变性疾病、疼痛障碍、ALS、认知障碍、亨廷顿病、帕金森病、核上性麻痹、额颞叶痴呆、额颞叶变性、精神分裂症、谵妄、阿尔茨海默病、轻度认知障碍、阿尔茨海默病所致的轻度认知障碍、共济失调、遗传性共济失调、抑郁、躁狂、注意缺陷障碍、药物成瘾、痴呆、躁动、情感淡漠、焦虑、精神病、创伤后应激障碍、易怒、抑制解除、学习障碍、记忆缺失、智力低下、雷特综合征、耳鸣、人格障碍、双相障碍、强迫障碍、进食障碍、品行障碍和/或其组合。

7.权利要求5的方法，其中所述神经精神症状为焦虑、抑郁、应激、疲劳、恐慌感、害怕、不安、睡眠问题、手和/或脚冰冷或出汗、心境不稳、躁狂、注意力不集中、认知问题、强迫观念、强迫行为、反复行为、攻击、社交恐惧症或障碍、怯场、呼吸急促、心悸、不能平静、口干、手或脚麻木或刺痛感、恶心、肌肉紧张、眩晕、情感淡漠、欣快症、抑制解除、易怒、神志恍惚、肠易激、腹痛、腹部不适、腹泻、排便习惯改变、腹部气胀、腹气、腹胀、便秘或其组合。

8.权利要求3的方法，其中用于舌下制剂以实现治疗剂量的利鲁唑的有效量少于口服给药的利鲁唑的量。

9.权利要求3的方法，其中利鲁唑的舌下制剂的有效剂量为口服给药的利鲁唑的约1％至95％。

10.权利要求的方法，其中利鲁唑的舌下制剂可在数分钟内产生快速治疗起效。

11.权利要求3的方法，其中利鲁唑的舌下制剂与口服麻木最小或没有口服麻木相关，或所述口腔麻木在少于30分钟内消散。

12.权利要求3的方法，其中所述舌下制剂提供类似于更高口服给药剂量的利鲁唑的暴露(AUC)。

13.权利要求3的方法，其中与口服给药利鲁唑相关的利鲁唑的肝功能异常副作用被减弱。

14.权利要求3的方法，其中所述舌下制剂以或低于选自约70mg/天、约50mg/天、约35mg/天、约17.5mg/天、约10mg/天、约5mg/天或约1mg/天的剂量给药。

15.权利要求3的方法，其中所述舌下制剂包含利鲁唑前药。

16.一种通过在口腔中给药有效量的权利要求3的舌下制剂在口腔疼痛治疗区域缓解或减轻受试者的口腔疼痛的方法，所述口腔疼痛遍及整个口腔，包括舌背、唇、颊区域、咽喉后部、整个口腔或其组合。

17.权利要求15的方法，其中所治疗的口腔疼痛由感染、炎症、烧伤、割伤、牙痛、牙龈肿痛、口溃疡、牙箍、小型牙科手术、义齿刺激、口腔手术、神经系统障碍、粘膜障碍、口腔溃疡、化学治疗剂或其组合引起。

18.权利要求3的舌下制剂，其中所述舌下制剂具有比相同剂量的口服给药的利鲁唑更大的C_max。

19.权利要求3的舌下制剂，其中所述舌下制剂具有比相同剂量的口服给药的利鲁唑更早或更小的T_max。

20.权利要求3的舌下制剂，其中所述舌下制剂具有比相同剂量的口服给药的利鲁唑更大的AUC/毫克利鲁唑。

21.一种治疗肠易激综合征的舌下或持续释放制剂，其包含有效量的利鲁唑或其药学上可接受的盐、溶剂化物、端基异构体、对映异构体、水合物或前药。