[发明专利]磷脂醚类似物作为靶向癌症的药物载体在审
申请号: | 201580073699.7 | 申请日: | 2015-11-06 |
公开(公告)号: | CN107708702A | 公开(公告)日: | 2018-02-16 |
发明(设计)人: | J·P·魏歇特;A·平丘克;K·科扎克;M·隆基诺;J·格鲁津斯基;B·蒂茨;C·派克;N·史泰来 | 申请(专利权)人: | 塞勒克塔生物科学有限公司 |
主分类号: | A61K31/665 | 分类号: | A61K31/665 |
代理公司: | 北京聿宏知识产权代理有限公司11372 | 代理人: | 吴大建,陈伟 |
地址: | 美国威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磷脂 类似物 作为 靶向 癌症 药物 载体 | ||
1.一种包括式A-B-D的治疗化合物,其中:
A是至少一种式(I)的化合物,
(I),至少一种式(II)的化合物,
(II),至少一种式(III)的化合物,
(III),或其组合,
其中W选自由芳基、C1-C6烷基、烯基、任选取代的C3-C6环烷基和任选取代的C3-C6杂环烷基组成的组,其中R是H或烷基,其中m是12-24的整数;
B是连接体化合物;
D是抗癌药物,
其中A与D的比为1:2至2:1。
2.根据权利要求1所述的治疗化合物,其中所述连接体化合物是键或式(Ⅳ)的化合物,Y-(CH2)n-Z(Ⅳ),其中:
Y与A结合;
Z与D结合;
Y选自由键、O、NH、C=O、NHSO2O和OC(=O)O组成的组;
Z选自由O、NH、C=O、C(=O)O、C(=O)NH、SO2、OC(=O)OCH2、和-S-S-组成的组;以及
n为0至6的整数。
3.根据权利要求1所述的治疗化合物,其中:
A是式(I)的化合物,其中W选自由C1烷基、和组成的组,其中m是18;
B为选自键或式(III)的化合物的连接体化合物,Y-(CH2)n-Z(III),其中n为0至6的整数,Y与A结合,Z与D结合,Y选自由键和C=O组成的组,Z选自由NH、C=O、C(=O)NH和C(=O)O组成的组;以及
D选自由紫杉醇(paclitaxel)、伊立替康(irinotecan)、托泊替康(topotecan)、吉西他滨(gemcitabine)、顺铂(cisplatin)、格尔德霉素(geldanamycin)和美登素(mertansine)组成的组。
4.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:
A是式(I)的化合物,其中W是m是18;
B是式(III)的化合物,其中Y是C=O,Z是C=O、C(=O)NH或C(=O)O,n是3或4;以及
D是紫杉醇,
其中A与D的比为1:1。
5.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:
A是式(I)的化合物,其中W是m是18;
B是键或式(IV)的化合物,其中Y是C=O,Z是NH,n是1或3;以及
D是格尔德霉素,
其中A与D的比为1:1。
6.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:
A是式(I)的化合物,其中W是m是18;
B是键;以及
D是美登素,
其中A与D的比为1:1。
7.一种选自由
组成的组的治疗化合物,
其中n为0至6的整数,X是O或NH。
8.一种式(V)的治疗化合物,
9.一种药物组合物,包括权利要求1、7或8所述的治疗化合物和一种或多种药学上可接受的载体。
10.一种治疗癌症的方法,包括将有效量的权利要求1、7或8所述的治疗化合物给予癌症受试者。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述癌症包括癌干细胞。
12.根据权利要求10所述的方法,其中所述癌症是复发性的。
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