[发明专利]磷脂醚类似物作为靶向癌症的药物载体在审

专利信息
申请号: 201580073699.7 申请日: 2015-11-06
公开(公告)号: CN107708702A 公开(公告)日: 2018-02-16
发明(设计)人: J·P·魏歇特;A·平丘克;K·科扎克;M·隆基诺;J·格鲁津斯基;B·蒂茨;C·派克;N·史泰来 申请(专利权)人: 塞勒克塔生物科学有限公司
主分类号: A61K31/665 分类号: A61K31/665
代理公司: 北京聿宏知识产权代理有限公司11372 代理人: 吴大建,陈伟
地址: 美国威*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 磷脂 类似物 作为 靶向 癌症 药物 载体
【权利要求书】:

1.一种包括式A-B-D的治疗化合物,其中:

A是至少一种式(I)的化合物,

(I),至少一种式(II)的化合物,

(II),至少一种式(III)的化合物,

(III),或其组合,

其中W选自由芳基、C1-C6烷基、烯基、任选取代的C3-C6环烷基和任选取代的C3-C6杂环烷基组成的组,其中R是H或烷基,其中m是12-24的整数;

B是连接体化合物;

D是抗癌药物,

其中A与D的比为1:2至2:1。

2.根据权利要求1所述的治疗化合物,其中所述连接体化合物是键或式(Ⅳ)的化合物,Y-(CH2)n-Z(Ⅳ),其中:

Y与A结合;

Z与D结合;

Y选自由键、O、NH、C=O、NHSO2O和OC(=O)O组成的组;

Z选自由O、NH、C=O、C(=O)O、C(=O)NH、SO2、OC(=O)OCH2、和-S-S-组成的组;以及

n为0至6的整数。

3.根据权利要求1所述的治疗化合物,其中:

A是式(I)的化合物,其中W选自由C1烷基、和组成的组,其中m是18;

B为选自键或式(III)的化合物的连接体化合物,Y-(CH2)n-Z(III),其中n为0至6的整数,Y与A结合,Z与D结合,Y选自由键和C=O组成的组,Z选自由NH、C=O、C(=O)NH和C(=O)O组成的组;以及

D选自由紫杉醇(paclitaxel)、伊立替康(irinotecan)、托泊替康(topotecan)、吉西他滨(gemcitabine)、顺铂(cisplatin)、格尔德霉素(geldanamycin)和美登素(mertansine)组成的组。

4.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:

A是式(I)的化合物,其中W是m是18;

B是式(III)的化合物,其中Y是C=O,Z是C=O、C(=O)NH或C(=O)O,n是3或4;以及

D是紫杉醇,

其中A与D的比为1:1。

5.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:

A是式(I)的化合物,其中W是m是18;

B是键或式(IV)的化合物,其中Y是C=O,Z是NH,n是1或3;以及

D是格尔德霉素,

其中A与D的比为1:1。

6.根据权利要求3所述的治疗化合物,其中:

A是式(I)的化合物,其中W是m是18;

B是键;以及

D是美登素,

其中A与D的比为1:1。

7.一种选自由

组成的组的治疗化合物,

其中n为0至6的整数,X是O或NH。

8.一种式(V)的治疗化合物,

9.一种药物组合物,包括权利要求1、7或8所述的治疗化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

10.一种治疗癌症的方法,包括将有效量的权利要求1、7或8所述的治疗化合物给予癌症受试者。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述癌症包括癌干细胞。

12.根据权利要求10所述的方法,其中所述癌症是复发性的。

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