[发明专利]PLL用于改善溶液中分子的稳定性的用途在审

专利信息
申请号: 201580076201.2 申请日: 2015-12-17
公开(公告)号: CN107530438A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: 米歇尔·热弗尔 申请(专利权)人: 海德罗菲尔公司
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/64
代理公司: 北京市金杜律师事务所11256 代理人: 孟凡宏,谢燕军
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: pll 用于 改善 溶液 分子 稳定性 用途
【权利要求书】:

1.一种分子复合物,包含:

-至少一种聚赖氨酸缀合物(PLL),其包含:

-PLL线性主链,和

-至少一种分子F,其平均分子量为50道尔顿至1000道尔顿,且共价键合到所述主链,以及

-至少一种在溶液中不稳定的分子M,

所述缀合物和所述分子M通过非共价键连接。

2.根据权利要求1所述的分子复合物,其特征在于,所述分子M是有机分子。

3.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,所述分子M是蛋白质。

4.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,所述缀合物的摩尔浓度与所述分子M的摩尔浓度之比为1至30。

5.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,所述F分子和所述主链之间的分子量比和峰面积(通过FTIR方法测定)为约10至约20。

6.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,与所述主链共价连接的所述F分子选自半胱氨酸、甲硫氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和硫辛酸。

7.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,与所述PLL缀合物非共价连接的至少一个M分子是具有药理和/或营养和/或美容活性的分子,和/或是诊断试剂。

8.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,每个分子M的分子量大于1000道尔顿。

9.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,PLL包含155至394个赖氨酸。

10.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,其包含缀合物和分子M之间的至少一个非共价键。

11.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,所述缀合物的PLL是α线性链。

12.根据前述权利要求之一所述的分子复合物,其特征在于,每个PLL的分子量为3000道尔顿至50000道尔顿。

13.包含至少一种根据权利要求1至12中的一项所述的复合物的组合物,其在亲水溶剂的溶液中。

14.根据权利要求13所述的组合物,其特征在于,除了所述分子复合物之外,其还包含至少一种其它化合物。

15.根据权利要求1至12中的一项所述的分子复合物的获得方法,包括以下步骤:

-提供一种或多种PLL缀合物,包含:

-PLL线性主链,和

-至少一种分子F,其平均分子量为50道尔顿至1000道尔顿,且共价键合到所述主链,以及

-提供一种或多种分子M,

-在允许所述缀合物和所述分子M之间形成非共价键的条件下使所述缀合物与所述分子M接触。

16.根据权利要求15所述的方法,其特征在于,所述接触步骤在约4℃至25℃的温度下并在缓冲溶液中进行。

17.根据权利要求15或16所述的方法,其特征在于,提供所述缀合物的步骤包括提供在亲水溶剂中包含所述缀合物的溶液。

18.根据权利要求15至17中的一项所述的方法,其特征在于,所述提供分子M的步骤包括提供在亲水溶剂中包含分子M的溶液。

19.根据权利要求15至18中的一项所述的方法,其特征在于,所述缀合物与所述分子M的接触时间为1小时至24小时。

20.根据权利要求1至12中的一项所述的分子复合物,其作为药物的用途,所述分子M是药物活性物质。

21.根据权利要求20所述用途的复合物,其特征在于,所述分子复合物在根据权利要求13或14所述的组合物内施用。

22.根据权利要求20或21所述用途的复合物,其特征在于,所述分子复合物通过静脉内、皮下或口腔下IM、鼻喷雾、口腔或心房或皮肤的途径以及眼用溶液来施用。

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