[发明专利]制备激酶抑制剂及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201580085718.8 | 申请日： | 2015-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN108601355B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 吉尔·M·斯特迪文;米切尔·A·德龙;吉勒斯·尚布尔尼耶;迈克尔·G·潘门特;维克托·菲迪耶 | 申请（专利权）人： | 爱瑞制药公司 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;C07D263/26;C07C69/78;C07D217/02;C07C271/22;C07D277/14;C07C69/76;C07D249/18 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;陈伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 激酶 抑制剂 及其 中间体 方法 | ||
本发明公开了对治疗受试者的疾病，例如，眼科疾病如青光眼和高眼压症有用的一些化合物的合成方法。
技术领域
本公开涉及制备式(I)所示的化合物的方法。这些化合物可用于治疗眼睛(如青光眼和高眼压症)、呼吸系统、心血管系统、皮肤疾病和病症以及以异常生长为特征的疾病，如癌症。
背景技术
需要提供一种以高效的、可调整的和可再现的中的至少一种或多种方式制备本公开的化合物的方法，其允许大规模制备。
发明内容
一方面，本申请公开的是一种合成式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法，
其中A是被选自由烷基、卤素、烷氧基和氰基组成的组的0-3个取代基取代的环己基或苯基；
所述方法包括：
(a)将式(II)化合物，其中PG是氮保护基团，
与6-氨基异喹啉反应以形成式(III)化合物，
(b)除去氮保护性基团以形成式(I)化合物。
另一方面，本申请公开了一种合成式(I-a)化合物或其药学上可接受的盐的方法，
其中每个R独立选自由C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基和氰基组成的组；并且n是0至3的整数；
所述方法包括：
(a)使式(II-a)化合物与6-氨基异喹啉反应以形成式(III-a)化合物，
其中，每个R独立选自由C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基和氰基组成的组；并且n是0至3的整数；
(b)除去氮保护性基团以形成式(I-a)化合物。
另一方面，本申请公开了一种合成式(XI)化合物或其药学上可接受的盐的方法，
其中A是被选自由烷基、卤素、烷氧基和氰基组成的组的0-3个取代基取代的环己基或苯基；
所述方法包括：
(a)将式(XII)化合物，其中PG是氮保护性基团，
与6-氨基异喹啉反应以形成式(XIII)化合物，
和
(b)除去氮保护性基团以形成式(XI)化合物。
另一方面，本申请公开了一种合成式(XI-a)化合物或其药学上可接受的盐的方法，
其中每个R独立选自由C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基和氰基组成的组；并且n是0至3的整数；
所述方法包括：
(a)将式(XII-a)化合物
与6-氨基异喹啉反应以形成式(XIII-a)化合物，
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