[发明专利]喹啉酮类似物及其盐的结晶形式在审

申请号：	201580085777.5	申请日：	2015-12-14
公开（公告）号：	CN108699083A	公开（公告）日：	2018-10-23
发明（设计）人：	D·M·瑞克曼;I·G·于;H-T·刘	申请（专利权）人：	生华生物科技股份有限公司
主分类号：	C07D513/14	分类号：	C07D513/14;C07D471/14;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/4375;A61K31/429;A61K31/551
代理公司：	北京坤瑞律师事务所 11494	代理人：	封新琴
地址：	中国台***	国省代码：	中国台湾;71
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摘要：
搜索关键词：	结晶形式二氮杂环庚烷基甲基氧代基甲酸吡嗪酰胺盐和/或溶剂化物类似物喹啉酮治疗
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【权利要求书】：

1.一种化合物I或其药学上可接受的盐、酯和/或溶剂化物的结晶形式：

2.如权利要求1所述的结晶形式，其为化合物I的结晶形式。

3.如权利要求2所述的结晶形式，其展现包括位于约7.730±0.3、22.050±0.3和24.550±0.3度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图案(XRDP)。

4.如权利要求3所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射图案还包括位于约9.410±0.3和27.700±0.3度2-θ处的峰。

5.如权利要求2或3所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射图案还包括位于约17.950±0.3和25.400±0.3度2-θ处的峰。

6.如权利要求2-5中任一项所述的结晶形式，其中所述X射线粉末衍射图案还包括一个或多个选自位于以下处的峰的峰：约11.230±0.3、11.630±0.3、16.900±0.3、18.580±0.3、23.300±0.3和26.700±0.3度2-θ。

7.如权利要求2所述的结晶，其展现包括三个或更多个选自由以下组成的组的峰的X射线粉末衍射图案：7.730±0.3、9.410±0.3、11.230±0.3、11.630±0.3、16.900±0.3、17.950±0.3、18.580±0.3、22.050±0.3、23.300±0.3、24.550±0.3、25.400±0.3、26.700±0.3和27.700±0.3度2-θ。

8.如权利要求2-7中任一项所述的结晶形式，其展现具有在约215.41±2.0℃下的峰特征值的差示扫描量热法(DSC)热谱图。

9.如权利要求2-8中任一项所述的结晶形式，其为展现大致类似于图1的X射线粉末衍射图案的多晶型物A。

10.如权利要求3-9中任一项所述的结晶形式，其具有约95％或更高的纯度。

11.如权利要求10所述的结晶形式，其展现约97％或更高的纯度。

12.如权利要求11所述的结晶形式，其展现约99％或约99.5％或更高的纯度。

13.如权利要求2所述的结晶形式，其展现包括位于约5.720±0.3度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图案。

14.如权利要求2或13所述的结晶形式，其展现具有在约246.47±2.0℃下的峰特征值的差示扫描量热法(DSC)热谱图。

15.如权利要求13或14所述的结晶形式，其为展现大致类似于图7的X射线粉末衍射图案的多晶型物C。

16.如权利要求13-15中任一项所述的结晶形式，其具有约95％或更高的纯度。

17.如权利要求16所述的结晶形式，其展现约97％或更高的纯度。

18.如权利要求17所述的结晶形式，其展现约99％或约99.5％或更高的纯度。

19.如权利要求2所述的结晶形式，其展现包括位于约5.680±0.2度2-θ处的峰的X射线粉末衍射图案。