[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的3‑取代吡唑‑5‑酰胺类化合物及其应用

权利要求书

1.如通式I所示的化合物、及其药学上可接受的盐：

其中，

R₁独立选自如下取代基：H，C₁-C₄烷基，C₃-C₆环烷基，取代或未取代的萘基、吡啶基、吡嗪基、吲哚基，所述取代基为C₁-C₄烷氧基，苯基；

R₂独立选自如下取代基：H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄酰基，C₁-C₄烯基氧羰基，苄氧羰基，C₆-C₁₂芳基硫基，油酸基，3-吡啶基-1H-吡唑-5-酰胺基-1,6-己基-硫基。

2.权利要求1所述的化合物、及其药学上可接受的盐：

其中，

R₁独立选自如下取代基：H，环己基，甲基，萘基、吡啶基、吡嗪基、吲哚基。

3.权利要求1-2中任何一项所述的化合物、及其药学上可接受的盐：

其中，

R₂独立选自如下取代基：H，甲基，乙酰基，丙酰基，正丁酰基，异丁酰基，丙烯氧羰基，苄氧羰基，吡啶硫基，油酸基，3-吡啶基-1H-吡唑-5-酰胺基-1,6-己基-硫基。

4.如下的化合物、及其药学上可接受的盐，选自：

3-甲基-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-环己基-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-苯基-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(4-甲氧基苯基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(3.4-二甲氧基苯基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(4-联苯基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(1-萘基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(2-萘基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(2-吡啶基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(3-吡啶基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(4-吡啶基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(2-吡嗪基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

3-(3-吲哚基)-N-(6-巯基己基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-(2-吡啶二硫基)己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-甲基巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-乙酰巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-丙酰巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-正丁酰巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-异丁酰巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-丙烯氧羰基巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-苄氧羰基巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-油酸基巯基己基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N,N’-(双1,6-己基二硫基)-(双3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺)；

N-(6-(2-吡啶二硫基)己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-甲基巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-乙酰巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-丙酰巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-正丁酰巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-异丁酰巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-丙烯氧羰基巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-苄氧羰基巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N-(6-油酸基巯基己基)-3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺；

N,N’-(双1,6-己基二硫基)-(双3-(3-吡啶基)-1H-吡唑-5-酰胺)。