[发明专利]一种盐酸伊立替康脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸伊立替康脂质体，其特征在于，其包含盐酸伊立替康、氢化大豆卵磷脂、氢 化大豆卵磷脂、PEG2000-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺、普朗尼克L61和胆固醇。

2.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体主要由以下重量配比的成分 制成：

3.根据权利要求1所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体主要由以下重量配比的成分 制成：

4.一种制备权利要求1-3任一所述的脂质体的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

a.采用乙醇注入法制备空白脂质体：将处方量的氢化大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰乙醇 胺、胆固醇和普朗尼克L61以无水乙醇溶解形成溶液A，在水浴60℃搅拌下将溶液A注入 溶解了PEG2000-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺的浓度为0.2mol/L的硫酸铵溶液水化介质中，高 速(转速为20000rpm)搅拌，再于20000psi下高压均质4次，以0.3mol/L蔗糖水溶液经切 向流超滤系统(膜分子量50kDa，流速200ml/min，压力为2.0bar)置换15倍体积除外水相 硫酸铵，即得到空白脂质体；

b.将盐酸伊立替康水溶液加入步骤a所得空白脂质体中，调节外相pH7.0-7.2，50℃孵 育10min，即得伊立替康脂质体。

5.含有权利要求1-3任一所述盐酸伊立替康脂质体的冻干粉针剂。

6.根据权利要求5所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述冻干粉针剂所用冻干保护剂为 甘露醇。

7.根据权利要求6所述的冻干粉针剂，其特征在于，所述冻干粉针剂由以下重量配比 的成分制成：

8.一种制备权利要求5所述的冻干粉针剂的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤： 是在权利要求4所述步骤b所得伊立替康脂质体中，加入处方量的甘露醇使混合均匀，调 整药物浓度，定容，0.22μm滤膜过滤除菌，罐装于西林瓶中，冷冻干燥，即得盐酸伊立替 康脂质体冻干粉针剂。