[发明专利]一种泡腾性速释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种泡腾性速释微丸，其特征在于：其剂型为微丸剂，供直接冲服使用或压制成泡腾片剂；直径0.5～2.5mm；组方配比为：以微丸总重100％计，20％～70％的填充剂、5％～40％份重的崩解剂、0.1％～8％的粘合剂，0.1％～0.5％的矫味剂，另可混入1％～20％的药物。

2.按照权利要求1所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述填充剂为乳糖、可溶性淀粉、蔗糖粉、糊精、甘露醇、微晶纤维素或它们的组合物。

3.按照权利要求1所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述崩解剂包括泡腾性崩解剂及其他崩解剂；泡腾性崩解剂为弱碱和有机酸组合物，含有弱碱为碳酸氢钠、碳酸二氢钠，碳酸钠或它们的组合物；含有有机酸为柠檬酸、苹果酸、富马酸、酒石酸或它们的组合物；含有其他崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠或他们的组合。

4.按照权利要求1或3所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述泡腾性崩解剂食用酸及食用碱以酸碱反应摩尔比为有机酸∶弱碱＝1∶1～0.8；泡腾性崩解剂在微丸组方配比中所占比例为25％～40％。

5.按照权利要求1所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述粘合剂为乙醇水溶液(60％～100％(V/V))、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、黄原胶或它们的组合物。

6.按照权利要求1或5所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：粘合剂加入方法为：将羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、黄原胶或它们的组合物溶于乙醇水溶液(60％～100％(V/V))中，作为粘合剂将其他物料制成软材。

7.按照权利要求1或5所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：粘合剂加入方法为：将羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、黄原胶或它们的组合物直接与其他物料混合后，加入60％～100％(V/V)乙醇水溶液制成软材。

8.按照权利要求1或5所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：粘合剂加入方法为：将羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、黄原胶或它们的组合物部分直接与其他物料混合，部分用60％～100％(V/V)乙醇水溶液溶解作为液态粘合剂将其他物料制成软材。

9.按照权利要求1所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述粘合剂乙醇水溶液其浓度为(60％～100％(V/V))。

10.按照权利要求1所述的泡腾性速释微丸，其特征在于：所述粘合剂乙醇水溶液其浓度为(70％～90％(V/V))。

11.按照权利要求1所述泡腾性速释微丸，其特征在于：所述矫味剂为阿斯巴甜、糖精钠、甜菊苷或他们的组合物。

12.按照权利要求1所述泡腾性速释微丸，其特征在于：所述药物为化药或中药。所述化药可以是单一化药，也可以是几种化药的组合物，可用适当溶媒溶解后加入或以细粉状态加入；所述中药为中药提取物、药材细粉或他们的组合物，可溶性中药提取物可用适当溶媒溶解后加入或以细粉状态加入，不溶性的中药提取物或药材细粉需过80目筛后加入，挥发油可用适当溶媒稀释(或不稀释)后加入或包合后加入。

13.按照权利要求1所述泡腾性速释微丸，其特征在于：所述制备方法的具体步骤如下：

(1)、软材制备：

填充剂、崩解剂、固态粘合剂、矫味剂及药物粉末需过60～80目筛后混合均匀，需溶解后制成溶液的药物可溶于适当溶媒后加入，逐渐加入粘合剂，边加边搅拌，将物料制成具有一定可塑性的湿润均匀的软材。

(2)、挤出过程：

挤出过程：将制成的软材置于挤压机内，经螺旋推进或辗滚等挤压方式将湿料通过具一定直径的孔或筛，压挤成圆柱形条状挤出物；

(3)、滚圆过程：

将上述挤出物堆卸在滚圆机的自转摩擦板上，挤出物则被分散成长短相当于其直径的更小的圆柱体，由于摩擦力的作用，这些塑性圆柱形物料在板上不停地滚动，逐渐滚成圆球形；滚圆过程可以根据粒子形状区分出几个不同的阶段，滚圆成丸过程是由起始的短圆柱状粒子，在摩擦板上旋转滚动下逐渐变成无棱角的边缘为圆形的圆柱体，进而滚成哑铃型、椭圆形、直至成为完全的圆球型。另一种成丸机制，即滚圆时在形成边缘圆整的圆柱体后，圆柱体发生弯曲、扭转、随后圆柱体破裂形成两个分离的部分，两者都具一圆而平的面，由于旋转力及摩擦力的作用，上述平面凹陷，如同一朵花形成的穴，然后边缘包叠在一起滚成球形。

(4)、微丸的干燥：

挤压一滚圆法制备微丸的最后一步，干燥方式主要包括：①室温下干燥；②置烘箱内干燥；③流化床(蒸发温度下)干燥；④微波炉干燥；干燥温度40～80℃；干燥后微丸的含水量控制在3％以下。