[发明专利]一种泡腾性速释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种泡腾性速释微丸及其制备方法。

背景技术

微丸，系指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的制剂。具有外形美观，流动性好；含药 量大，服用剂量小；释药稳定、可靠、均匀等优点。目前，微丸主要供装入胶囊后内服。本 发明灵感来源于泡腾性颗粒剂。理论上，微丸具可供冲服使用的可行性，将微丸代替颗粒剂 供冲服使用，既能保持颗粒剂吸收快、作用迅速、剂量小等优点，又能改善颗粒剂形状不规 则，表面凹凸不平，颗粒中夹杂大量细粉，感观不佳，硬度、流动性及稳定性较差等缺陷。 相对于颗粒剂，会更受患者欢迎。同时，该类微丸又可进一步压制成泡腾片剂。但由于微丸 通常采用挤出-滚圆法进行制备，所形成的微丸通常为骨架结构，崩解缓慢甚至不崩解，这是 将微丸开发成冲剂型微丸的瓶颈问题。本发明通过制备泡腾性速释微丸突破了这一瓶颈问题， 所制备微丸利用有机弱酸与弱碱在水中作用产生二氧化碳气体，使微丸快速崩散，适于冲服。 同时，由于二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，可达到矫味的作用，若再配以芳香剂和 甜味剂等，可得到碳酸饮料的风味。

泡腾性颗粒及现有的泡腾性微丸在制备时通常会分成两部分，一部分加入有机酸及其他适 宜的辅料制成酸性颗粒或微丸，干燥备用；另一部分加入弱碱及其他适宜辅料制成碱性颗粒 或微丸，干燥备用；再将两种颗粒或微丸混合均匀。使用时，两种颗粒或微丸的酸、碱部分 遇水反应产生二氧化碳使其迅速崩解。泡腾崩解剂酸、碱分开制备的常用制备方法相对繁琐， 因此，如何在酸、碱共存的情况下制备微丸软材是亟待解决的另一个关键问题。本发明通过 选择合适的粘合剂来润湿、粘合物料制备软材，有效的解决了这一问题。在制备过程中可在 酸、碱共存的条件下制备得到可塑性良好的软材，软材的挤出、滚圆性能良好，所得微丸圆 整性良好，大小均一。本发明所涉及到的微丸制备方法，不仅简化了泡腾性制剂的制备工序， 而且由于酸、碱共存于物料内部，发生泡腾性崩解时物料崩解更加迅速、彻底。

综上，本发明的目的在于提供一种生产工序简单、崩解迅速、外观光滑圆整、硬度佳的泡 腾性速释微丸及其制备方法。

以泡腾性速释微丸代替颗粒剂可能会具备以下优点：1)崩解迅速，与水接触时，酸碱发 生反应，产生二氧化碳；2)可在酸、碱共存的条件下制备软材，制备工艺简单，节约生产成 本，生产效率高；3)服用方便，同泡腾性颗粒剂的使用方法，即冲服使用，产生的泡腾溶 液具良好的口感，适合儿童、老年人和不易吞服固体制剂人群使用；4)微丸的载药量大， 可载药不同性质的化药或中药，载药量最高可达20％；5)可代替颗粒剂使用，同时改善了颗 粒剂外观不规则，表面凹凸不平，质地疏松，硬度差的缺陷，其良好的外观更受患者欢迎；6) 较传统的泡腾性颗粒剂稳定性好，传统的泡腾性颗粒剂在贮藏时易于吸潮，酸碱颗粒间易于 发生化学反应，从而对制剂稳定性造成较大影响。而泡腾性速释微丸表面相对于颗粒剂更加 致密、光滑，吸湿性明显改善，可大大提高制剂的稳定性；7)携带方便；8)既可以直接作 为泡腾性颗粒剂直接使用，又可以压片制备成泡腾性片剂，用途多样。

发明内容

基于上述背景，本发明提供了一种泡腾性速释微丸及其制备方法。所提供的泡腾性速释 微丸兼具微丸及颗粒剂的特点，可供冲服使用或压制成片剂，崩解迅速，同时，外观、硬度、 流动性、稳定性等均优于颗粒剂。微丸制备方法工艺简单，适于产业化。本发明一种泡腾性 速释微丸及其制备方法，其泡腾性速释微丸为一种圆球形的微丸制剂，使用方法供直接冲服 使用或压制成片剂。在水中可迅速发生酸碱反应，产生大量二氧化碳气泡使制剂迅速崩解。

本发明一种泡腾性速释微丸及其制备方法，其制备方法为挤出-滚圆法，可在酸、碱共存 的条件下制备软材，制备工艺简单，适于产业化。

本发明一种泡腾性速释微丸及其制备方法，其泡腾性速释微丸圆整光滑，具良好的流动 性、硬度及稳定性。

本发明一种泡腾性速释微丸及其制备方法，适于化药及中药其泡腾性速释微丸的制备， 适用范围广。

由于本发明一种泡腾性速释微丸及其制备方法具有以上特点，能很好地改善现有颗粒剂 及泡腾性颗粒剂的剂型缺陷，为患者提供了一种崩解、释药、吸收迅速，起效快，感官佳， 使用方便，质量稳定的新制剂。

为实现上述发明目的，本发明采取了以下技术方案：