[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的硝酸酯类NO供体型吴茱萸碱衍生物有效
申请号: | 201610020347.1 | 申请日: | 2016-01-12 |
公开(公告)号: | CN105622608B | 公开(公告)日: | 2017-04-26 |
发明(设计)人: | 李达翃;华会明;李占林;赵楠;田康涛;韩通;胡旭;方春艳 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 具有 肿瘤 活性 硝酸 no 体型 吴茱萸 衍生物 | ||
1.通式I所示硝酸酯NO供体型吴茱萸碱衍生物及其药学上可接受的盐:
其中,R为(CH2)n,n为1-8之间的整数。
2.如权利要求1所述的衍生物及其药学上可接受的盐:
其中,n=2-8的整数。
3.如权利要求1或2所述的衍生物及其药学上可接受的盐,选自:
2-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5(7H)-酮)-乙硝酸酯 (2a);
3-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5(7H)-酮)-丙硝酸酯 (2b);
4-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5(7H)-酮)-丁硝酸酯 (2c);
5-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5(7H)-酮)-戊硝酸酯 (2d);
6-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5-(7H)-酮)-己硝酸酯 (2e);
8-(8,13,13b,14-四氢-14-甲基吲哚[2¢,3¢;3,4]吡啶并[2,1-b]喹吡啉-5(7H)-酮)-辛硝酸酯 (2f)。
4.一种药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1-3任何一项所述的的衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
5.权利要求1-3任何一项所述的衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
6.权利要求4所述的药物组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。
7.如权利要求5或6所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肝癌、肺癌或胃癌。
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