[发明专利]一种化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610022294.7 | 申请日： | 2016-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105566317B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 李卫民;冯毅凡;朱贺年;李铀;张志朋 | 申请（专利权）人： | 北京宜生堂医药科技研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P3/06;A61P9/00;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司44202 | 代理人： | 宋静娜,郝传鑫 |
| 地址： | 100123 北京市朝*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物，其特征在于，其结构式为：
所述化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)将式(1)的化合物与1,2-二溴乙烷在溶剂A中进行溴代反应，得到式(2)的化合物；
(2)将步骤(1)得到的式(2)的化合物在碱催化剂和相转移催化剂的共同作用下，与式(3)的化合物在溶剂B中发生亲核取代反应，得到式(4)的化合物；
；
其中，所述步骤(1)中，溶剂A与式(1)化合物的摩尔比为5～10:1；溶剂A为乙腈、DMF、甲醇、丙酮、乙醇、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环、1,2-二溴丁烷、1,2-二碘丁烷、1,2-二氯丙烷、1,2-二溴已烷中的至少一种；所述步骤(2)中溶剂B与式(2)化合物的摩尔比为5～10:1；所述溶剂B为乙腈、DMF、乙酸乙酯、甲醇、丙酮、吡啶、喹啉、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环中的至少一种。
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将式(1)的化合物与1,2-二溴乙烷在溶剂A中进行溴代反应，得到式(2)的化合物；
(2)将步骤(1)得到的式(2)的化合物在碱催化剂和相转移催化剂的共同作用下，与式(3)的化合物在溶剂B中发生亲核取代反应，得到式(4)的化合物；
；
其中，所述步骤(1)中，溶剂A与式(1)化合物的摩尔比为5～10:1；溶剂A为乙腈、DMF、甲醇、丙酮、乙醇、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环、1,2-二溴丁烷、1,2-二碘丁烷、1,2-二氯丙烷、1,2-二溴已烷中的至少一种；所述步骤(2)中溶剂B与式(2)化合物的摩尔比为5～10:1；所述溶剂B为乙腈、DMF、乙酸乙酯、甲醇、丙酮、吡啶、喹啉、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环中的至少一种。
3.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中的碱催化剂为氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾，三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的至少一种。
4.如权利要求3所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中碱催化剂与式(1)化合物的摩尔比为0.1:1～50:1。
5.如权利要求2或3或4所述化合物的制备方法，其特征在于，所述相转移催化剂为四丁基溴化铵、四丁基氟化铵、四丁基氢氧化铵、四丁基硫酸氢铵、三(3,6-二氧杂庚基)胺、苄基三乙基溴化铵、三辛基甲基氯化铵中的至少一种。
6.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中溴代反应温度为40～100℃，反应时间为3～15小时；所述步骤(2)中亲核取代反应的温度为40～100℃，反应时间为3～15小时。
7.如权利要求2所述化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中式(1)化合物采用以下方法制备而成：将式(5)化合物在溶剂C中于50～300℃下反应，使其9位甲基脱去，得到式(1)的化合物；
所述溶剂C与式(5)化合物的摩尔比为5～20:1；所述溶剂C为DMF、DMAC、DMSO、HMPT、HEPT、NMP、二苯醚、吡啶、喹啉中的一种。
8.一种如权利要求1所述化合物在用于制备治疗肿瘤、癌症、高血糖、高血脂、心脑血管疾病的药物中的用途。
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