[发明专利]一种化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法，尤其是一种具有抗炎、抗肿瘤、降糖降脂、抗菌等作用的化合物及其制备方法。

背景技术

当今，随着现代药理学、分子生物学等理论及相关科学技术的发展，天然药物的开发途径和手段也在不断创新。目前，开发新药的途径大致有三条，即民间药途径、经验药途径和分子途径。其中随着分子生物学、遗传学及信息处理技术等的发展，分子途径已逐渐成为开发新药的主要途径。但是基于我国目前国情，且由于技术设备的局限性，目前民间药途径、经验药途径是我国开发新药的主要途径，而这两种途径又是以药用植物为主体。

以药用植物为主体发展起来的药物，在历史上对人类的防病治病、康复保健和生育繁衍起到了巨大的作用。天然药物来源途径甚多，大多来源于植物；据估计，全球约有40～50万种植物，但仅有极少部分进行过化学成分及其活性测试研究，我国也是植物资源最丰富的国家之一，因此充分挖掘和利用自然界结构多样性的化合物开发新的天然药物，促进我国医药科技高速前进，开拓新的市场，推动我国天然药物的发展，迎接医药经济全球化挑战具有重要的意义。药用植物是开发新药的重要来源，目前，全球批准的新药中，接近半数是天然药物，药物来自天然产物。现今，世界上还有近60％的人口还完全依靠植物药来防治疾病。

但随着疾病的衍变，病毒抗药性、机体耐药性等问题，单纯的依靠某种药用植物，或药用植物中所含成分为前体来研发的新药，已远不能满足人们对药物的需要。针对某种特定的疾病，人们往往是要将两种或两种以上的，甚至更多的药物同时服用才能起到一定的治疗作用。

中药黄连主要包括毛茛科黄连、三角叶黄连、云连的干燥根茎。黄连素学名小檗碱，是中药黄连中的主要生物碱。小檗碱属异喹啉类生物碱，近年来研究发现，小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(老年痴呆症)、骨质疏松等多方面具有药理作用。

姜黄素是从姜科植物中提取的一种相对分子质量小的多酚类物质，大量的研究证明，姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗癌、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用。研究发现姜黄素毒性很小，广泛用于医药，纺织，饲料等产业。

此外大量研究表明小檗碱毒性较大，但姜黄素基本无毒，将二者分子母核拼接在一起，能否降低小檗碱的毒性。将二者采用化学合成的方法，有目的的拼接起来，看其某些药理作用能否增强，是否能达到1+1≥2，增效减毒的作用，能否突出二者抗肿瘤、降糖将酯的药理作用等，这些都是未知不可预料的，也是现有技术中没有任何公开或报道的，基于此，本申请发明人通过大量探索研究，得到了以下的本发明。

发明内容

本发明的目的在于基于上述技术背景而提供一种新的化合物，所述化合物的比小檗碱的毒性小，而且具有更好的抗炎、抗肿瘤抗癌、降糖降脂、抗菌等作用。同时，本发明还提供所述化合物的制备方法及用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：一种化合物，其结构式为：

本发明的化合物由小檗红碱和姜黄素通过特定的反应合成所得，本发明的化合物能够显著降低小檗碱的毒性，而且能够达到1+1≥2，起到增效减毒的作用，在抗炎、抗肿瘤抗癌、降糖降脂和抗菌等方面具有更好的效果。

另外，本发明还提供一种如上所述化合物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

(1)将式(1)的化合物与溴代剂在溶剂A中进行溴代反应，得到式(2)的化合物；

(2)将步骤(1)得到的式(2)的化合物在碱催化剂和相转移催化剂的共同作用下，与式(3)的化合物在溶剂B中发生亲核取代反应，得到式(4)的化合物，即为本发明化合物；

(1)

(2)

(3)

(4)

本发明所述化合物的制备方法，通过特定的方式将小檗红碱和姜黄素的母核合成拼接在一起，但是这种拼接并不是盲目的，而是在中药药对理论、中医药临床用药经验的指导下，有目的、有选择的将二者结合一起，发现二者结合后能够起到增效减毒的效果。而且本发明的方法操作简单，能够快速高效得到本发明的化合物。