[发明专利]高选择性2-胺基和β-胺基五元杂环化合物的合成新方法

权利要求书

1.利用金属催化剂或者有机催化剂实现了五元杂环化合物和胺化试剂的高效选择性 胺化反应，制备了系列2-胺基和β-胺基五元杂环化合物，其特征反应式如下：

。

2.式中化合物1可以为呋喃、2-甲基呋喃、2-氯呋喃、2-氰基呋喃、2-乙酰基呋喃、2-乙 酰基-5-甲基呋喃、3-甲基呋喃、噻吩、2-乙酰基噻吩、2-甲基噻吩、2-乙基噻吩、2-甲氧基噻 吩、3-氯噻吩、3-甲氧基噻吩、吡咯、N-甲基吡咯、N-苯磺酰基吡咯、2-乙酰基吡咯、N-甲基- 2-乙酰基吡咯、2-吡咯羧酸甲酯、3-溴吡咯等。化合物2可以为糖精及其衍生物、N-氟代双苯 磺酰胺(NFSI)、苯并三氮唑、1，2，4-三氮唑、吡唑、苯并吡唑、咪唑、嘌呤、6-氯嘌呤等。

3.权利要求1中的金属盐催化剂为醋酸铜、三氟甲磺酸铜、二氯化铜、氯化亚铜、醋酸 钯、三氟乙酸钯、三氯化钌、二氯化钌；有机催化剂为四丁基碘化铵、四丁基溴化铵、四丁基 氟化铵、碘化钾；催化剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为0.02～0.2∶1。

4.权利要求1中氧化剂为selectfluor、过氧叔丁醇、二叔丁基过氧化物、双氧水，氧化 剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为1.1～2∶1。

5.权利要求1中溶剂为硝基甲烷，硝基乙烷，二氯乙烷，乙酸乙酯。

6.权利要求1中温度控制在90～120℃。