[发明专利]一种具放疗增敏功能的脂质分子、其制备方法及其在肿瘤放射治疗药物中的应用

权利要求书

1.一种具放疗增敏功能的脂质分子，其特征在于：所述的具放疗增敏功能的脂质分子，具有如下结构通式：

其中：

n为10-26之间的任意数；

基团X为：

所述的基团X中：

当X1为X2为1，2-亚乙基，X3，X4，X5为甲基；

当X1为X2为1，2-亚乙基；X3，X4为氢；X5为不存在；

当X1，X2不存在，X3，X4为甲基，X5不存在；

当X1，X2不存在，X3，X4为乙基，X5不存在；

当X1，X2不存在，X3，X4为异丁基，X5不存在；

基团R为：

所述的基团R中：

当R1为氢；R2为亚甲基；R3为甲基；R4为硝基；

当R1为氢；R2为1，2-亚乙基；R3为甲基；R4为硝基；

当R1为甲基上连一卤素氯，R2为亚甲基；R3为甲基；R4为硝基；

当R1为甲基；R2为亚甲基；R3为甲基；R4为硝基；

当R1为氢，R2为1，2-亚乙基；R3为硝基；R4为氢。

2.根据权利要求1所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子，其特征在于：所述n为10-18之间的任意整数。

3.一种具放疗增敏功能的脂质分子，其特征在于：所述的具放疗增敏功能的脂质分子，其结构式为：

4.一种具放疗增敏功能的脂质分子，其特征在于：所述的具放疗增敏功能的脂质分子，其结构式为：

5.一种如权利要求1所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：

步骤1)化合物(Cn-R)的合成：以n烷二酸和化合物H-R为原料，将原料n烷二酸与H-R按物质的量比为1：1.5，加入到溶剂中，再加入适量的催化剂和脱水剂，在0-60℃条件下，进行反应，反应时间在12-48h，得到化合物(Cn-R)，其结构式，见式(II)：

步骤2)将化合物(Cn-R)利用flash色谱柱MeCN:H₂O为60-100％进行纯化，采用旋转蒸发仪除去溶剂，得到白色固体化合物(Cn-R)；

步骤3)化合物(I)的合成：将白色固体化合物(Cn-R)与化合物H-X-H按物质的量比1：2-3，加入到溶剂中，再加入适量的催化剂和脱水剂，在0-60℃条件下，进行反应，反应时间在12-48h，得到化合物(X-Cn-R)，其结构式，见式(I)：

步骤4)将化合物(X-Cn-R)利用硅胶层析流动相为PE:EA＝4-8：1进行纯化，采用旋转蒸发仪除去溶剂，得到固体化合物(X-Cn-R)；

所述的步骤1)中的n烷二酸为十烷二酸到二十烷二酸。

6.根据权利要求5所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)中的n烷二酸为十三烷二酸到十八烷二酸。

7.根据权利要求6所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)中的n烷二酸为十四烷二酸和十六烷二酸。

8.根据权利要求5所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)和步骤3)中的溶剂，均为N,N-二甲基甲酰胺，四氢呋喃，二甲基亚砜，乙腈，甲醇，正己烷，二氯甲烷和甲苯中的一种或两种及以上组合。

9.根据权利要求8所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)和步骤3)中的溶剂为二甲基亚砜。

10.根据权利要求5所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)和步骤3)中的催化剂均为：三乙胺，吡啶，N-甲基吗啉或二甲氨基吡啶中的一种。

11.根据权利要求5所述的一种具放疗增敏功能的脂质分子的制备方法，其特征在于：所述的步骤1)和步骤3)中的脱水剂均为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，N,N-二异丙基碳二亚胺，或N,N-二环乙基碳二亚胺。