[发明专利]芸香宁碱衍生物、其制备方法及应用

权利要求书

1.芸香宁碱衍生物，其特征在于，结构通式如下：

其中，式（I）中R₁、R₂分别为C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、苯基、苄基、吡啶基或吡啶-2-亚甲基；NR₁R₂也可以是或， A为CH₂、O、S或NH；式（II）中x=1~3，R₃为OH或NR₄R₅；R₄、R₅分别为H、C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基或(CH₂)_yNH₂，y=1~4；NR₄R₅也可以是或，A为O、S或NH；式（III）中Y= ，，，，，，，或；m=0~4，n=0~4；m、n、y和x均取整数。

2.权利要求1所述芸香宁碱衍生物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

具体制备步骤如下：

一、将胡椒酸与邻氨基苯乙酮溶解在二氯甲烷中，加入DIC、DMAP，搅拌至反应完成后，蒸干溶剂，三氯甲烷稀释，水洗，干燥，浓缩纯化得到中间体；

二、将步骤一所得中间体溶于叔丁醇中，加入叔丁醇钾，加热，反应完成后，蒸干溶剂，加入冰水，用盐酸溶液调pH为5-7，析出沉淀，过滤，干燥纯化得到中间体；

三、将步骤二所得的中间体与POCl₃混合，加热反应，待反应完成后，加入饱和NaHCO₃水溶液，然后加入氨水调pH值至8-12，滤除沉淀，过滤干燥，纯化得到中间体；

四、将步骤三所得中间体，无水碳酸钾， 或 或加入到乙腈中，加热搅拌待反应完成后，蒸除溶剂，三氯甲烷稀释，水洗，干燥，浓缩纯化得到最终产物，上述合成路线和制备步骤中，式（I）中R₁、R₂分别为C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、苯基、苄基、吡啶基或吡啶-2-亚甲基；NR₁R₂也可以是或， A为CH₂、O、S或NH；式（II）中x=1~3，R₃为OH或NR₄R₅；R₄、R₅分别为H、C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基或(CH₂)_yNH₂，y=1~4；NR₄R₅也可以是或，A为O、S或NH；式（III）中Y= ，，，，，，，或；m=0~4，n=0~4；m、n、y和x均取整数。

3.权利要求1所述芸香宁碱衍生物在制备抗老年痴呆药物中的应用。

4.权利要求1所述芸香宁碱衍生物在制备抗肝癌药物中的应用。