[发明专利]多西他赛-油酸前药及其纳米结构脂质载体和应用有效
| 申请号： | 201610035597.2 | 申请日： | 2016-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN105541762B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 何仲贵;孙进;孙丙军;罗聪;李琳 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61K9/127;A61K47/54;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳米结构脂质载体 多西他赛 油酸 前药 载药量 包载 制备 单硬脂酸甘油脂 口服生物利用度 表面活性剂 胶体稳定性 脱氧胆酸钠 泊洛沙姆 固态脂质 控释效果 市场应用 修饰材料 药物传递 液态脂质 药动学 脂肪链 链接 母药 脂键 应用 | ||
1.多西他赛-油酸前药的纳米结构脂质载体，其特征在于，以单硬脂酸甘油酯为固体脂质，以油酸为液体脂质，以多西他赛-油酸前药为主药，以泊洛沙姆188或脱氧胆酸钠为表面活性剂，以赖氨酸桥连的聚乙二醇2000二维生素E琥珀酸酯或赖氨酸桥连的聚乙二醇5000二维生素E琥珀酸酯为表面修饰材料，所述的多西他赛-油酸前药的结构如下：
2.如权利要求1所述的纳米结构脂质载体，其特征在于，所述的多西他赛-油酸前药采用如下步骤制备：油酸溶于少量二氯甲烷中，在双环己基碳酰亚胺和4-二甲氨基吡啶催化作用下，N2保护下冰浴2-3h，然后与多西他赛在25-30℃N2保护下反应24-36h，经分离纯化得到白色粉末前药。
3.如权利要求1所述的纳米结构脂质载体，其特征在于，单硬脂酸甘油酯、油酸、表面活性剂、表面修饰材料、多西他赛-油酸前药的重量组成比为：1：0.3～0.5：0.5～1：0.3～0.5：0.8～1.2。
4.如权利要求1所述的纳米结构脂质载体，其特征在于，单硬脂酸甘油酯、油酸、表面活性剂、表面修饰材料、多西他赛-油酸前药的重量组成比为：7：3：5：3：8。
5.如权利要求1所述的多西他赛-油酸前药的纳米脂质载体的制备方法，其特征在于，制备工艺如下：
将一定量的单硬脂酸甘油酯，油酸，多西他赛-油酸前药，表面修饰材料，溶于适量乙醇中，加热至70-80℃，磁力搅拌下使其溶解均匀，将表面活性剂溶于一定量水中，加热至70-80℃，磁力搅拌下使其溶解均匀，将上述乙醇溶液快速加入到水溶液中，70-80℃水浴下保持磁力搅拌5-10min，将上述溶液超声处理，迅速冰浴冷却，得到淡蓝色乳光液体制剂。
6.权利要求1所述的纳米结构脂质载体中的多西他赛-油酸前药在制备以油酸作为液体脂质的纳米脂质载体药物中的应用。
7.权利要求1-4任何一项所述的多西他赛-油酸前药的纳米结构脂质载体在药物传递系统中的应用。
8.权利要求1-4中任何一项所述的多西他赛-油酸前药的纳米结构脂质载体在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.权利要求1-4中任何一项所述的多西他赛-油酸前药的纳米结构脂质载体在制备口服给药药物中的应用。
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