[发明专利]含有依匹哌唑或其盐的口腔崩解片及其制备方法

权利要求书

1.一种含有7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的口腔崩解片，其特征在于，按质量百分比计，所述口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮；40.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～50.0％的崩解剂；0.0％～6.0％的润滑剂；0.05％～5.0％的矫味剂。

2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，按质量百分比计，所述口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮；50.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～35.0％的崩解剂；0.0％～4.0％的润滑剂；0.05％～4.0％的矫味剂。

3.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，赋形剂包含固体分散体载体和其它外加赋形剂；所述固体分散体载体选自甘露醇、赤藓糖醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或多种组合物。

4.根据权利要求3所述的口腔崩解片，其特征在于，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐与固体分散体载体的质量比例范围为1:1～1:30，优选1:1～1:20。

5.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的粒径范围：d0.9＝5.0～100.0μm，优选d0.9＝5.0～80.0μm。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的口腔崩解片，其特征在于，所述赋形剂选自甘露醇、赤藓糖醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、乳糖、硅酸钙中的一种或多种组合物；所述崩解剂选自微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂中的一种或多种组合物；所述润滑剂有选择地选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、月桂醇硫酸钠、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种组合物；所述矫味剂选自阿司帕坦、安赛蜜、柠檬酸、香草香精、水果香精中的一种或多种组合物。

7.根据权利要求6所述的口腔崩解片，其特征在于，所述的泡腾崩解剂为酒石酸、富马酸、柠檬酸中的任一种与碳酸氢钠的组合物，优选柠檬酸与碳酸氢钠组合。

8.一种制备权利要求1所述的口腔崩解片的方法，包括将7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的粉末和固体分散体载体先制备固体分散体，然后与其它辅料混合制备口腔崩解片。

9.根据权利要求8所述的口腔崩解片的制备方法，其步骤为：(1)、将7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的粉末、固体分散体载体过筛，混匀后放入双螺杆挤出机，制得固态共熔物，将固态共熔物冷却后粉碎，制得固体分散体；(2)、将上步所得的固体分散体、赋形剂、崩解剂、矫味剂过筛后，混合均匀；(3)、有选择地将 过筛后的润滑剂与上步所得混合物混匀；(4)压片即得口腔崩解片。

10.根据权利要求9所述的口腔崩解片的制备方法，其特征在于，用双螺杆挤出机制备固态共熔物的挤出温度范围为60～250℃，优选70～190℃。