[发明专利]1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治疗类风湿痛方面的应用在审
申请号: | 201610050743.9 | 申请日: | 2010-04-26 |
公开(公告)号: | CN105640927A | 公开(公告)日: | 2016-06-08 |
发明(设计)人: | U.雅内尔;K.席内 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | A61K31/137 | 分类号: | A61K31/137;A61K31/222;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 翟建伟;彭昶 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 二甲 氨基 丙烷 化合物 治疗 类风湿 方面 应用 | ||
1.如通式I所示的1-苯基-3-二甲基氨基-丙烷化合物在制备用于治疗类风湿性疼痛、 优选类风湿性关节炎疼痛、非常优选慢性类风湿性关节炎疼痛的药物中的用途,
其中X选自OH、F、Cl、OC(O)CH3或H,优选OH、F、OC(O)CH3或H,
和/或
R1选自饱和的和未取代的、支链的或非支链的C1-4-烷基,优选CH3、C2H5、C4H9或叔丁基, 特别是CH3或C2H5,
和/或
R2和R3相互独立地选自H、饱和的和未取代的、支链的或非支链的C1-4-烷基,优选H、CH3、 C2H5、异丙基或叔丁基,特别是H或CH3,优选R3=H,
或
R2和R3一起形成饱和的或不饱和的、未被取代的或单取代的或多取代的,优选饱和的和 未被取代的C5-6-环烷基,特别是环己基,
和/或
R9至R13,其中基团R9至R13中的三个或四个必须对应于H,相互独立地选自H、Cl、F、OH、 CF2H、CF3或饱和的和未被取代的,支链的或非支链的C1-4烷基;OR14或SR14,其中R14选自饱和 的和未被取代的,支链的或非支链的C1-3烷基;
优选H、Cl、F、OH、CF2H、CF3、OCH3或SCH3
或R12和R11形成3,4-OCH=CH环,
尤其是
如果R9、R11和R13对应于H,则R10和R12中的一个也对应于H,而另一个则选自:
Cl、F、OH、CF2H、CF3、OR14或SR14,优选OH、CF2H、OCH3或SCH3,
或
如果R9和R13对应于H且R11对应于OH、OCH3、Cl或F,优选Cl,则R10和R12中的一个也对应于 H,而另一个对应于OH、OCH3、Cl或F,优选Cl,
或
如果R9、R10、R12和R13对应于H,则R11选自CF3、CF2H、Cl或F,优选F,
或
如果R10、R11和R12对应于H,则R9和R13中的一个也对应于H,而另一个则选自OH、OC2H5或 OC3H7,
任选地以它们的消旋体、它们的纯立体异构体的形式,尤其是对映异构体或非对映异 构体的形式,或以立体异构体的混合物的形式,尤其是对映异构体或非对映异构体以任意 混合比例的混合物的形式;以制备的形式或它们的酸或它们的碱的形式,或以它们的盐的 形式,尤其是生理学相容性盐,或以它们的溶剂化物形式,尤其是水合物。
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