[发明专利]一种杂环取代内酰胺化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610052185.X | 申请日： | 2016-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN105777728B | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 陈星;何广泉;蒋行海;陶杨华 | 申请（专利权）人： | 安徽金泉生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/04 | 分类号： | C07D409/04 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 246200 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 内酰胺化合物 氧化剂 活化剂 溶剂 杂环 催化剂 添加剂 合成 医药中间体 后处理 合成领域 有机合成 高产率 协同 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种下式(III)所示杂环取代内酰胺化合物的合成方法，所述方法包括：在溶剂中，于催化剂、氧化剂、碱、添加剂和活化剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，X为卤素；
所述催化剂为摩尔比为9:1的溴化锶与有机铁化合物的混合物；其中，所述有机铁化合物为1-(1-二茂铁基乙基)-3-异丙基-1-咪唑碘盐；
所述氧化剂为2-碘酰基苯甲酸；
所述碱为N-甲基吗啉；
所述添加剂为二(三环己基膦)氯化镍；
所述活化剂为四苯基卟啉；
所述溶剂为体积比为4:1的N,N-二甲基甲酰胺与聚乙二醇的混合物。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.4-2。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.1-0.2。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1.5-2.5。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与碱的摩尔比为1:1-1.6。
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