[发明专利]吲哚[1,2‑a]嘧啶[4,5‑b]喹啉‑7,13‑二酮类化合物、制备方法及其药物用途

权利要求书

1.吲哚[1,2-a]嘧啶[4,5-b]喹啉-7,13-二酮类化合物，其特征在于，具有如式Ⅰ中所示的结构式：

式Ⅰ中，R为8-10位上n个各自独立的取代基，n＝0-3，CH₃，F，Cl，Br，NO₂；R₂为1-4位上n个各自独立的取代基，n＝0-3，CH₃，F，Cl，Br，NO₂；R₁为氧原子，NNH₂，NOH基团。

2.根据权利要求1所述的吲哚[1,2-a]嘧啶[4,5-b]喹啉-7,13-二酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1，100ml烧瓶中加入2-氨基喹啉-3-甲酸衍生物(式Ⅱ)和溶剂，滴加二氯亚砜，搅拌加热反应温度为30～100℃，反应时间0.5～10h，反应结束直接减压除去多余的二氯亚砜和溶剂，再向烧瓶中加入吲哚醌衍生物(式Ⅲ)和溶剂在5～150℃下反应0.5～10h，式Ⅱ所示的化合物和式Ⅲ所示的化合物的物质的量之比为1:1～10，反应结束后冷却过滤，滤饼用甲醇洗剂，得到黄色固体，即为吲哚[1,2-a]嘧啶[4,5-b]喹啉-7,13-二酮类化合物，即R₁为氧的式Ⅰ所示化合物，R为CH₃或F或Cl,或Br或NO₂；

步骤2，在50ml烧瓶中加入步骤1制备的R₁为氧的式Ⅰ所示吲哚[1,2-a]嘧啶[4,5-b]喹啉-7,13-二酮类化合物和溶剂，然后加入盐酸羟胺或者水合肼以及催化量的乙酸，式Ⅰ所示化合物与盐酸羟胺或水合肼的物质的量比为1:1～10，在10～100℃下反应，反应1～5h后冷却，过滤，滤饼用甲醇洗，得浅黄色固体，干燥后得到结构式为式Ⅰ的化合物，R₁为NOH或NNH₂。

3.根据权利要求1所述的吲哚[1,2-a]嘧啶[4,5-b]喹啉-7,13-二酮类化合物，具体结构式如下：

当R＝H，R₁＝O，R₂＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式1所示的衍生物；

当R＝9-F，R1＝O，R2＝H时，所述的式Ⅰ中的化合物为式2所示的衍生物；

当R＝9-Cl，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式3所示的衍生物；

当R＝9-Br，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式4所示的衍生物；

当R＝9-CH3，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式5所示的衍生物；

当R＝8-Cl,9-CH3，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式6所示的衍生物；

当R＝8,9-Cl，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式7a所示的衍生物；当R＝9,10-Cl，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式7b所示的衍生物；

当R＝8-Cl-9-F，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式8a所示的衍生物；当

R＝9-F-10-Cl，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式8b所示的衍生物8b；

当R＝H，R1＝NNH2，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式9所示的衍生物；

当R＝H，R1＝NOH，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式10所示的衍生物；

当R＝9-NO2，R1＝O，R2＝H时，所述式Ⅰ中的化合物为式11所示的衍生物；

当R＝H，R1＝O，R2＝2-F时，所述式Ⅰ中的化合物为式12所示的衍生物；

当R＝H，R1＝O，R2＝2-Cl时，所述式Ⅰ中的化合物为式13所示的衍生物；

当R＝H，R1＝O，R2＝2-Br时，所述式Ⅰ中的化合物为式14所示的衍生物；

当R＝H，R1＝O，R2＝2-CH3时，所述式Ⅰ中的化合物为式15所示的衍生物；

4.根据权利要求1所述的化合物为活性成分的药物组合物。