[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有式1结构的化合物或其药学上可接受的盐，其结构式为：

2.如权利要求1所述的所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，加入制剂领域常规辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液、注射剂等常规剂型。

3.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

步骤1，将白桦脂酸溶解于有机溶剂中，与2-氯代甲基-3,5,6-三甲基吡嗪在碱性条件下生成中间体化合物TBA；

步骤2，中间体化合物TBA在催化剂的作用下与肌氨酸发生反应生成式1化合物。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应在-20℃至250℃下进行；所述有机溶剂是含有1-20个碳原子的醚、醇、烷烃、芳香烃、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者它们各种比例的混合物；所用碱为三乙胺或碳酸钾；所述催化剂为1-羟基苯并三唑、1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐、1,3-二环己基碳二亚胺或4-二甲氨基吡啶。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，白桦脂酸与氯代川芎嗪的摩尔比为1:0.1～1:10；白桦脂酸与碱的摩尔比为1:0.1～1:10；TBA与肌氨酸的摩尔比为1:0.1～1:10；TBA与催化剂的摩尔比为1:0.1～1:10。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗癌药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述癌症为肝癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌或胃癌。

8.药物组合物，其特征在于，所述组合物包含以治疗有效量存在的权利要求1化合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的赋形剂的混合物。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含至少一种常规抗癌药。

10.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述抗癌药选自环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、紫杉醇、阿霉素、依托泊苷、伊立替康、奥沙利铂、顺铂或健择。