[发明专利]一种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂

权利要求书

1.一种治疗过敏性鼻炎的胶囊剂，其特征在于，该胶囊剂的内容物由以下微丸组成：

该胶囊剂的内容物由细辛挥发油速释微丸50-105重量份、盐酸伪麻黄碱缓释微丸24-40重量份、制附子总碱缓释微丸38-58重量份组成；其中，

所述的细辛挥发油速溶微丸由细辛挥发油3.84-7.68重量份、β-CD 32-64重量份和成型剂15-30重量份组成；

所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸由盐酸伪麻黄碱15-18重量份、羟丙基甲基纤维素K4M8-13重量份、聚维酮0.5-1重量份和乳糖2-5重量份组成；其中所述的盐酸伪麻黄碱为[S-（R*，R*）]-a-1[1-（甲氨基）乙基]-苯甲醇盐酸盐，其化学结构式为:

所述的制附子总碱缓释微丸由制附子总碱提取物22-29重量份、淀粉或糊精10-17重量份、乙基纤维素4.992-7.176重量份、PVPK30 0.128-0.184重量份和邻苯二甲酸二乙酯1.28-1.84重量份组成；

其中所述的制附子总生物碱提取物由以下方法制得：

a．取制附子粗粉，按每克制附子粗粉8-10mL的用量加入的体积浓度为85%乙醇并调节pH至2～3，室温浸泡12h后，加热回流3次，每次1h，过滤，合并滤液，浓缩至500ml；

b．将浓缩液调至pH=10，加入2倍量氯仿萃取，萃取3次，合并氯仿层，再调节pH为2～3，减压回收溶剂，低温水浴蒸干，即得制附子总生物碱提取物，该制附子总碱提取物中单酯型生物碱含量不低于1.5%。

2.一种制备权利要求1所述的胶囊剂的方法，该方法由下列步骤组成：

首先分别制备细辛挥发油速释微丸、盐酸伪麻黄碱缓释微丸和制附子总碱缓释微丸，再将所制备的三种微丸按比例装入胶囊即可；其中，

所述的细辛挥发油速释微丸的制备方法为：

（1）取细辛挥发油加入等体积的无水乙醇配成细辛挥发油和乙醇的混合溶液，待用；按比例称取β-CD，溶于蒸馏水中制成质量浓度为5%的β-CD水溶液，置50℃恒温水浴上搅拌，同时按2ml/min的速度滴加细辛挥发油和乙醇的混合溶液，恒温搅拌3小时，冷却至室温，4℃冷藏24h，抽滤，所得沉淀物40℃真空干燥；

（2）按比例加入成型剂，过80目筛混匀，以体积浓度为25%的乙醇溶液为粘合剂制成软材，过24目筛，制粒，再置于包衣锅中，滚圆，并于40℃～60℃干燥，筛取16目～24目的细辛挥发油速溶微丸即可；其中所述的成型剂为淀粉、微晶纤维素或两者的混合物；

所述的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备方法为：

（1）取聚维酮，加水溶解制成质量浓度为2%的聚维酮水溶液；

（2）将盐酸伪麻黄碱、羟丙基甲基纤维素K4M，乳糖按比例混匀，以聚维酮水溶液为粘合剂制软材，过24目筛，制粒，在置于包衣锅中，滚圆，低温干燥，筛取16-24目的微丸，即得盐酸伪麻黄碱缓释微丸；

所述的附子总生物碱缓释微丸的制备方法为：

（1）取附子总生物碱提取物与淀粉或糊精混合均匀，加水将其制成软材，过24目筛制湿颗粒，随后投入包衣锅；开启包衣锅同时喷加粘合剂淀粉水溶液，制得圆整性较好的微丸，低温干燥，过18-24目筛，取过筛的微丸备用；

（2）将乙基纤维素用乙醇溶解，制成质量浓度为5%的乙基纤维素乙醇溶液；然后加入致孔剂PVPK30和增塑剂邻苯二甲酸二乙酯，混匀，制得包衣液；

（3）将过筛的微丸放入包衣锅，开启包衣锅喷入包衣液包衣，低温干燥，得附子总生物碱缓释微丸。