[发明专利]2,3,5‑位取代的咪唑[1,2‑c]‑噻吩[2,3‑e]嘧啶‑7（8H）酮杂环化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种2,3,5-位取代的咪唑[1,2-c]-噻吩[2,3-e]嘧啶-7(8H)酮杂环化合物，其结构如式(I)所示：

式中，R₁为卤素取代的苯基；

R₂为–H,-F，-Cl，-Br或-OMe；

R₃为–H或C₁-C₆的烷基。

2.一种权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物的制备方法包括使式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应得到式(I)所示的化合物；

其中，R₁、R₂和R₃如在权利要求1中所定义；R₄为C₁-C₄烷基。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，式(II)所示的化合物的制备方法为：由式A所示的化合物与式B所示的化合物反应得到；

R₂和R₃如在权利要求1中所定义。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，式(II)所示的化合物与式(III)所示的化合物反应的条件为：将式(II)所示的化合物、式(III)所示的化合物和溶剂B按摩尔比1：(1-20)：(1-70)混合，在0-180℃反应1-48h，纯化，即得式(I)所示的化合物。

5.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述式(II)所示的化合物、式(III)所示的化合物和溶剂B按摩尔比1：(1-20)：(1-50)混合，在100-180℃反应6-24h。

6.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂B为二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、乙酸、三氟醋酸、正丙酸、异丙酸或丁酸中的任一种或多种的混合。

7.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，式A所示的化合物与式B所示的化合物反应的条件为：将化合物A、化合物B和溶剂A按摩尔比为1:(1-80)：(0-180)混合，在0-180℃反应1-48h，纯化，即得式(II)所示的化合物。

8.如权利要求7所述的合成方法，其特征在于，化合物A、化合物B和溶剂A按摩尔比为1:(1-50)：(1-100)混合，在15-80℃反应1-48h。

9.如权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂A为二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、甲苯、二甲苯或乙醚中的任一种或多种的混合。

10.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，R₃为-H时，式(II)所示的化合物的合成方法为：由式A所示的化合物DMF和苯磺酰氯按摩尔比1：(1-25)：(1-3)混合反应，分离纯化，即得。

11.权利要求1所述的2,3,5-位取代的咪唑[1,2-c]-噻吩[2,3-e]嘧啶-7(8H)酮杂环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。