[发明专利]吡唑衍生物的制造方法

权利要求书

1.一种下式(6)所示的吡唑衍生物的制造方法，其特征在于，使下式(5)所示的化合物 和氧化剂反应，

其中，

R¹为氢原子、卤原子或C1～8的卤代烷基，

R²为C1～8的烷基、C3～8的环烷基、具有取代基的C3～8的环烷基、芳基、具有取代基的 芳基、杂芳基或具有取代基的杂芳基，

R³为氢原子、C1～8的烷基或氮保护基，

X¹和X²彼此独立地为氟原子或氯原子，

Z¹为氢原子或C1～8的烷基。

2.一种下式(6)所示的吡唑衍生物的制造方法，其特征在于，使下式(5)所示的化合物 和氧化剂在碱的存在下反应，从而得到下式(6a)所示的化合物，并使该式(6a)所示的化合 物和酸反应，

其中，

R¹为氢原子、卤原子或C1～8的卤代烷基，

R²为C1～8的烷基、C3～8的环烷基、具有取代基的C3～8的环烷基、芳基、具有取代基的 芳基、杂芳基或具有取代基的杂芳基，

R³为氢原子、C1～8的烷基或氮保护基，

X¹和X²彼此独立地为氟原子或氯原子，

Z¹为氢原子或C1～8的烷基，

M为羧酸的抗衡阳离子。

3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，R²上的取代基为不参与反应的非活性的基 团或原子。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，通过使下式(3)所示的化合物和 下式(4a)或(4b)所示的化合物反应，从而得到下式(5)所示的化合物，

其中，

R¹、R²、R³、X¹、X²和Z¹与前述为相同含义，

R^A为OR⁴、NR⁵R⁶或SR⁴，其中，R⁴为C1～8的烷基、芳基或具有取代基的芳基，R⁵和R⁶彼此独 立地为氢原子或C1～8的烷基，或R⁵和R⁶任选彼此连接而与它们所键合的氮原子一起形成5 ～6元的杂环基，

Y¹为氧原子或N⁺R⁷R⁸·A^-，其中，R⁷和R⁸彼此独立地为C1～8的烷基，或R⁷和R⁸任选彼此连 接而与它们所键合的氮原子一起形成5～6元的杂环基，A^-为抗衡阴离子，

R⁹和R¹⁰彼此独立地为氢原子、C1～12的烷基、具有取代基的C1～C12的烷基、C3～8的环 烷基、具有取代基的C3～8的环烷基、芳基、具有取代基的芳基、杂芳基或具有取代基的杂芳 基，

或R⁹和R¹⁰任选彼此连接而形成3～8元的环烷基、具有取代基的3～8元环的环烷基、3～ 8元环的杂环基或具有取代基的3～8元环的杂环基，

波浪线表示Z¹和R^A的与双键相关的立体构型任选为E或Z。