[发明专利]一种经鼻给药脑靶向纳米载药体系的制备方法

权利要求书

1.一种经鼻给药脑靶向纳米载药体系的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

1)醛化壳聚糖(CS-CHO)的合成

氮气气氛下，壳聚糖的醋酸-醋酸钠缓冲溶液与高碘酸钾在4℃下搅拌反应，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反应，产物经旋转蒸发浓缩后分别在NaCl水溶液和去离子水中透析以除去杂质，最后产物冷冻干燥，得到醛化壳聚糖(CS-CHO)；其中，所述壳聚糖、醋酸-醋酸钠缓冲溶液、高碘酸钾、乙二醇之间的摩尔体积比为1：(1～5)：(0.1～1)：(0.1～1)；

2)羧基化壳聚糖(CS-COOH)的合成

以DMSO为溶剂，亚氯酸作为氧化剂，将醛化壳聚糖(CS-CHO)氧化为邻二羧基化壳聚糖(CS-COOH)；其中，所述醛化壳聚糖、DMSO、亚氯酸钠之间的摩尔体积比为1：(1～6)：(1～2)；

合成路线为：

3)经鼻脑靶向药物的合成

羧基化壳聚糖与亲水性的小分子药物R-(OH)n进行酯化反应，合成能够经鼻给药的脑靶向药物；其中，所述羧基化壳聚糖、小分子药物之间的摩尔体积比为1：(1～2)；具体化学反应方程式如下

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的亲水性的小分子药物R-(OH)n为力可拉敏或加兰他敏。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：羧基化壳聚糖中X的范围为2-30，Y的范围为2-20，Z的范围为10-50。