[发明专利]一种加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610071476.3 | 申请日： | 2016-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN105617396B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 吴正治;段丽红 | 申请（专利权）人： | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K31/55;A61K9/51;A61K47/36;A61P25/28 |
| 代理公司： | 11573 北京华智则铭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 孟杰 |
| 地址： | 518028 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 敏经鼻 纳米 靶向 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物，其特征在于：结构式如式I所示，
其中X的范围为2-30，Y的范围为2-20，Z的范围为10-50；
所述的加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物通过羧基化壳聚糖与加兰他敏进行酯化反应合成得到；所述羧基化壳聚糖与加兰他敏的摩尔体积比为1:(1-2)。
2.根据权利要求1所述的一种加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物，其特征在于：所述的羧基化壳聚糖为邻二羧基化壳聚糖(CS-COOH)，其结构如式II所示：
其中X的范围为2-30，Y的范围为2-20，Z的范围为10-50。
3.根据权利要求2所述的一种加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物，其特征在于：所述的羧基化壳聚糖通过以下方法制备：
1)氮气气氛下，壳聚糖的醋酸-醋酸钠缓冲溶液与高碘酸钾在4℃下搅拌反应，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反应，产物经旋转蒸发浓缩后分别在NaCl水溶液和去离子水中透析以除去杂质，最后产物冷冻干燥，得到醛化壳聚糖(CS-CHO)；
2)以DMSO为溶剂，亚氯酸作为氧化剂，将醛化壳聚糖(CS-CHO)氧化为邻二羧基化壳聚糖(CS-COOH)。
4.权利要求1所述加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)氮气气氛下，壳聚糖的醋酸-醋酸钠缓冲溶液与高碘酸钾在4℃下搅拌反应，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反应，产物经旋转蒸发浓缩后分别在NaCl水溶液和去离子水中透析以除去杂质，最后产物冷冻干燥，得到醛化壳聚糖(CS-CHO)；
2)以DMSO为溶剂，亚氯酸作为氧化剂，将醛化壳聚糖(CS-CHO)氧化为邻二羧基化壳聚糖(CS-COOH)；
3)将羧基化壳聚糖与加兰他敏进行酯化反应即得。
5.权利要求1所述加兰他敏经鼻给药纳米脑靶向药物在制备治疗老年痴呆靶向药物中的应用。
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