[发明专利]多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物及其合成方法与应用有效

专利信息
申请号: 201610074381.7 申请日: 2016-02-02
公开(公告)号: CN105541715B 公开(公告)日: 2019-04-09
发明(设计)人: 陈万里;胡扬校;朱英红;伍松玲;黎炜;徐鸣霞 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24;C07D221/04;A61K31/438;A61K31/4704;A61P43/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 取代 吡啶 衍生物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物,其特征在于,所述的多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物为所示的化合物:

2.一种多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法为:

氮气保护下,以式(I)所示化合物为原料,在有机溶剂中,碱性物质存在下,于20~80℃反应2~12h,之后反应液经后处理,得到式(II)所示产物;

所述的有机溶剂为甲苯、甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙腈、四氢呋喃、乙酸乙酯、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺;

所述的碱性物质为氢氧化铯、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾;

所述式(I)所示化合物与碱性物质的物质的量之比为1:1~5;

式(I)或式(II)中,

R1、R3各自独立为苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、间溴苯基、邻溴苯基、对甲氧苯基、间甲氧苯基、邻甲氧苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基或C1~C10烷基;

R2为氢、甲基、甲氧基、氯、溴、氟或碘;

n=1、2或3。

3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为1~5mL/mmol。

4.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为2~4mL/mmol。

5.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述式(I)所示化合物与碱性物质的物质的量之比为1:2~4。

6.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,反应液经减压浓缩,所得浓缩物进行硅胶柱层析分离,以石油醚:乙酸乙酯体积比20~1:1的混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,即得产物。

7.如权利要求1所述的多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物在制备抗纤维化药物中的应用。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江工业大学,未经浙江工业大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610074381.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code