[发明专利]多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物及其合成方法与应用有效
申请号: | 201610074381.7 | 申请日: | 2016-02-02 |
公开(公告)号: | CN105541715B | 公开(公告)日: | 2019-04-09 |
发明(设计)人: | 陈万里;胡扬校;朱英红;伍松玲;黎炜;徐鸣霞 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;C07D221/04;A61K31/438;A61K31/4704;A61P43/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡啶 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物,其特征在于,所述的多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物为所示的化合物:
2.一种多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法为:
氮气保护下,以式(I)所示化合物为原料,在有机溶剂中,碱性物质存在下,于20~80℃反应2~12h,之后反应液经后处理,得到式(II)所示产物;
所述的有机溶剂为甲苯、甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙腈、四氢呋喃、乙酸乙酯、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺;
所述的碱性物质为氢氧化铯、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾;
所述式(I)所示化合物与碱性物质的物质的量之比为1:1~5;
式(I)或式(II)中,
R1、R3各自独立为苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、间溴苯基、邻溴苯基、对甲氧苯基、间甲氧苯基、邻甲氧苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基或C1~C10烷基;
R2为氢、甲基、甲氧基、氯、溴、氟或碘;
n=1、2或3。
3.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为1~5mL/mmol。
4.如权利要求3所述的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为2~4mL/mmol。
5.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述式(I)所示化合物与碱性物质的物质的量之比为1:2~4。
6.如权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,反应液经减压浓缩,所得浓缩物进行硅胶柱层析分离,以石油醚:乙酸乙酯体积比20~1:1的混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,即得产物。
7.如权利要求1所述的多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物在制备抗纤维化药物中的应用。
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