[发明专利]一种反式-3-甲基-5-苄基氨基哌啶的制备方法

权利要求书

1.一种式(a)化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(1)在有机溶剂中，用式(b)化合物与苄卤Bn-X反应，得到式(c)化合物；

(2)在醇类溶剂中，在催化剂的存在下，对式(c)化合物进行催化氢化，得到式(d)化合物；

(3)在有机溶剂中，在碱存在下，用式(d)化合物与磺酰化试剂反应，得到式(e)化合物；

(4)用式(e)化合物与Bn-NH₂进行亲核取代反应，得到式(f)化合物；

(5)在有机溶剂中，在酸存在下，用式(f)化合物进行水解，得到式(a)化合物；

其中，所述的X选自下组：Cl、Br；

所述的R₁选自下组：C1-C4的烷基；

所述的R选自下组：C1-C4的烷基、对甲苯基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R₁为Me；R为Me，或对甲基苯基。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的步骤(2)中，所述的催化剂为Ru-C或Pd-C。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的步骤(3)中，所述的磺酰化试剂选自下组：C1-C4烷基磺酰氯、C1-C4烷基磺酸酯、对甲苯磺酰氯、或对甲苯磺酸酯。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的步骤(3)中，所述的碱为有机碱或碳酸盐。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的步骤(3)中，所述的碱选自下组：三乙胺、乙二胺、吡啶、碳酸钠、碳酸氢钠，或其组合。

7.一种式(a)化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(4)用式(e)化合物与Bn-NH₂进行亲核取代反应，得到式(f)化合物；

所述的R₁选自下组：C1-C4的烷基；

所述的R选自下组：C1-C4的烷基、对甲苯基；和

(5)在有机溶剂中，在酸存在下，用式(f)化合物进行水解，得到式(a)化合物。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述方法还包括步骤：

(3)在有机溶剂中，在碱存在下，用式(d)化合物与磺酰化试剂反应，得到式(e)化合物。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述的方法还包括步骤：

(2)在醇类溶剂中，在催化剂的存在下，对式(c)化合物进行催化氢化，得到式(d)化合物。